Antikoagulanti - kaj je to in seznam zdravil. Uporaba antikoagulantov neposrednega in posrednega delovanja


To so antitrombotična zdravila in snovi, ki preprečujejo nastanek blokad v krvnem obtoku. Zagotavljajo krvno optimalno tekočinsko stanje, fluidnost zagotavlja celovitost plovil. Te snovi ločimo v več skupinah glede na formacijski faktor: znotraj telesa ali sintetičnih zdravil. Slednje uporabljajo zdravniki v vlogi zdravil.

Naravni antikoagulanti

Antikoagulanti - kaj je to? Te snovi so razdeljene na patološko in fiziološko. Slednji so prisotni v plazmi v normi, prvi se odkrijejo, če obstaja bolezen pri človeku. Naravne ali naravnim antikoagulanti delimo na primarne, ki nastaja v telesu same, vstopa v krvi, in sekundarni tvorjen s cepitvijo koagulacijskih faktorjev na proces nastajanja in raztapljanja fibrina.

Primarni naravni antikoagulanti

Nad opisano, kaj so antikoagulanti in zdaj je potrebno razumeti njihove vrste in skupine. Naravni primarni antikoagulanti so praviloma razdeljeni na:

  • antitrombini;
  • antitromboplastini;
  • zaviralci procesa samobitja fibrina.

Če se oseba zmanjša na ravni teh antikoagulantov, obstaja možnost za nastanek tromboze. Ta skupina vključuje:

  1. Heparin. Sintetizira se v mastocitnih celicah in spada v razred polisaharidov. V velikem obsegu je v jetrih, v pljučih. Z rastjo te snovi se koagulabilnost krvi zmanjša na vseh stopnjah, kar je posledica zatiranja številnih funkcij trombocitov.
  2. Protein C. Proizvajajo ga celice jetrnega parenhima, v krvi v neaktivnem stanju. Za aktivnost je trombin.
  3. Antitrombin III. Se nanaša na alfa-2-glikoproteine, se sintetizira v jetrih. Lahko zmanjša aktivnost nekaterih aktiviranih faktorjev strjevanja krvi in ​​trombina, vendar ne vpliva na inaktivirano.
  4. Protein S. Sintetizira jo jetrni parenhim in endotelijske celice, odvisno od vitamina K.
  5. Kontakt, zaviralec lipidov.
  6. Antithromboplastin.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Te snovi nastanejo med postopkom strjevanja krvi. Pojavijo se tudi pri raztapljanju fibrinskih strdkov in razcepljenih faktorjev strjevanja, ki izgubijo koagulacijske lastnosti in pridobijo antikoagulant. Kar se tiče antikoagulantov te vrste:

  • Febrinopuptides;
  • Antitrombin I, IX;
  • Antitromboplastini;
  • Metafaktorji XIa, Va;
  • Izdelki PDF.

Patološki antikoagulanti

Z razvojem nekaterih bolezni v plazmi včasih kopičijo močne imunske inhibitorje strjevanja krvi, ki so specifična protitelesa, npr lupus antikoagulant. Opozarjajo na ta ali tisti dejavnik. Ta protitelesa se lahko razvijejo za boj proti katerikoli manifestaciji koagulabilnosti krvi, toda po statističnih podatkih so to praviloma zaviralci faktorja VII, IX. Včasih lahko paraproteinemije in številni avtoimunski procesi v plazmi kopičijo patološke proteine, ki imajo zaviralni ali antitrombinski učinek.

Antikoagulanti

Ta zdravila, ki vplivajo na delovanje koagulabilnosti krvi, se uporabljajo za zmanjšanje verjetnosti tvorbe trombov v telesu. Zaradi okluzije v posodah ali organih se lahko razvijejo naslednje:

  • ishemična možganska kap;
  • gangrene okončin;
  • tromboflebitis;
  • vnetje krvnih žil;
  • ishemija srca;
  • ateroskleroza.

Izoliramo z mehanizmom izpostavljenosti neposrednim in posrednim antikoagulantom, ki pomagajo nadzirati procese koagulabilnosti krvi. Pogosto se uporabljajo za zdravljenje krčnih žil, zdravljenje avtoimunskih bolezni. Antikoagulanti imajo določene farmakološke lastnosti in pravila za sprejem, zato jih lahko predpiše le zdravnik, ki pozna bolnikovo anamnezo.

Antikoagulanti neposrednega delovanja

Terapija s temi zdravili je namenjena zaviranju nastanka trombina. Neposredni antikoagulanti upočasnijo delovanje hialuronidaze, medtem ko se prepustnost žil v možganih, ledvicah povečuje. Pod vplivom drog se raven holesterola, beta-lipoproteinov zmanjša. Poveča se lipoproteinska lipaza in interakcija T- in B-limfocitov se zatira.

Skoraj vsi antikoagulanti neposrednega delovanja opravijo teste, ki določajo njihovo učinkovitost, da se prepreči notranja krvavitev. Najbolj priljubljen seznam teh zdravil je Heparin. Njena učinkovitost je dokazana, vendar je nemogoče popolnoma odpraviti nastanek trombov. To se nanaša na ovire, ki nastanejo na aterosklerotični plošči, droga ne deluje na njih. Zdravilo ima hiter učinek, vendar traja do 5 ur po koncu sprejema. Poleg tega se lahko uporabi tudi naslednje:

Antikoagulanti posrednega delovanja

Odkritje tega zdravila je bilo posledica dogodkov, ki niso neposredno povezani z medicino. V Ameriki na začetku 20. stoletja je veliko krav močno krvavih. Uspelo mi je ugotoviti, da je vzrok bila detelja s plesnijo, ki je bila prisotna na krmi. Prvi posredni antikoagulanti so bili pridobljeni iz te surovine. Zdravilo je bilo nato imenovano Dicumarol. Od sredine prejšnjega stoletja se je to zdravilo uporabljalo za zdravljenje srčnih napadov.

Dejavnost te skupine antikoagulantov temelji na zaviranju vitamina K. Vplivajo na aktivacijo beljakovin, odvisnih od tega vitaminski faktor. Klasifikacija drog vključuje dve glavni skupini:

  1. Zdravila, ki temeljijo na derivatih kumarina.
  2. Zdravila, derivati ​​zdravila Indandion.

Slednji so se v kliničnih preskušanjih izkazali za slabe, ker je rezultat nestabilen, obstaja tveganje za alergijsko reakcijo. Zato so kumarin podobna zdravila postala najbolj optimalna možnost. Najbolj znano kumarinsko zdravilo je Warfarin. Za njeno uporabo so navedeni naslednji podatki:

  • atrijska fibrilacija;
  • preprečevanje tromboembolizma;
  • mehanska proteza srčnega ventila;
  • akutna venska tromboza.

Pomembno je razumeti, da lahko učinek antikoagulantov resno vpliva na zdravje ljudi. Njihov sprejem lahko povzroči hemoragične zaplete. Zdravila morajo biti uporabljena le pod strogim nadzorom zdravnika, ki bo zdravil, ki bodo lahko izračunali natančen odmerek antikoagulantov. Če obstaja tveganje za krvavitev, je treba namesto teh zdravil uporabiti antiagagente, ki so varnejši za ljudi.

Peroralni antikoagulanti nove generacije

Redčenje krvi in ​​preprečevanje tromboze, so postali nepogrešljivo sredstvo za preprečevanje ishemije, aritmije, srčnega infarkta, tromboze, itd Veliko učinkovitih zdravil ima številne neugodne neželene učinke, zato razvijalci še naprej izboljšujejo to skupino zdravil. Novi peroralni antikoagulanti bi morali postati univerzalno zdravilo, ki bo dovoljeno za sprejem otrokom med nosečnostjo. Sodobni preparati imajo naslednje pozitivne strani:

  • so dovoljeni ljudem, ki so kontraindicirani v varfarinu;
  • zmanjšano tveganje za krvavitev;
  • razredčiti kri 2 uri po zaužitju, vendar se akcija hitro konča;
  • zmanjšal učinek hrane in drugih zdravil;
  • zaviranje je reverzibilno.

Strokovnjaki nenehno delajo na izboljšanju zdravil za redčenje krvi nove generacije, vendar imajo še vedno številne negativne lastnosti, med katerimi so:

  • sprejem stare različice je mogoče zamuditi, nove zahtevajo strogo redno uporabo;
  • obstaja tveganje za krvavitev v prebavnem traktu;
  • za namene sredstev je treba opraviti številne analize;
  • Nekaterim pacientom, ki niso imeli težav s starimi zdravili, se pojavljajo nestrpnosti pri novih antikoagulantih.

Cena antikoagulantov

Antikoagulantno zdravilo ima močan učinek, ki lahko brez nadzorovanja zdravnika povzroči obilno notranjo krvavitev. Zato tega orodja ne morete kupiti v spletni trgovini. Izjema je elektronska predstavitev lekarn. Zdravila, ki redčijo krv in preprečujejo trombozo, imajo različne stroške. Katalog zdravil ponuja široko paleto derivatov. Spodaj je seznam priljubljenih zdravil, ki jih je mogoče naročiti poceni:

  • Varfarin, 100 tablet - cena je od 100 rubljev;
  • Kurantil - cena od 345 r.;
  • Detraleks - cena je od 640 rubljev;
  • Antitrombin, kapsule 75 mg - cena od 225 r.

Antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja - nenadomestljivi pripravki v medicini

Antikoagulanti so kemikalije, ki so sposobne spremenite viskoznost krvi, zlasti za zaviranje koagulacijskih procesov.

Glede na skupino antikoagulantov vpliva na sintezo določenih snovi v telesu, ki so odgovorne za viskoznost krvi in ​​sposobnost trombogeneze.

Obstajajo antikoagulanti neposredno in posredno ukrepanje. Antikoagulanti so lahko v obliki tablet ali v injekcijah in mazilih.

Nekateri antikoagulanti lahko delujejo ne le in vivo, to je neposredno v telesu, temveč tudi in vitro - da s svojimi krvjo manifestirajo svoje sposobnosti v epruveti.

Antikoagulanti v medicini

Kaj so antikoagulanti v medicini in na katerem mestu zasedajo?

Antikoagulant, kot zdravilo, se je pojavil po dvajsetih letih 20. stoletja, ko je bil odkrit dikumarol, antikoagulant posrednega delovanja. Od takrat so se začele študije te snovi in ​​drugih, ki imajo podoben učinek.

Posledično so po nekaterih kliničnih študijah zdravila, ki temeljijo na takih snoveh, uporabljali v medicini in nosili ime antikoagulantov.

Uporaba antikoagulantov ni namenjena le zdravljenju bolnikov.

Ker imajo nekateri antikoagulanti sposobnost, da imajo svoj učinek in vitro, se uporabljajo v laboratorijski diagnostiki, da se prepreči koagulacija vzorcev krvi. Antikoagulante se včasih uporabljajo pri porazdelitvi.

Vpliv skupinskih zdravil na telo

Odvisno od skupine antikoagulantov je njegov učinek nekoliko drugačen.

Neposredni antikoagulanti

Glavni učinek neposrednih antikoagulantov je zavira nastanek trombina. Inaktivacija dejavnikov IXa, Xa, XIa, XIIa, pa tudi kalelekrina.

Aktivnost hialuronidaze zavira, hkrati pa se povečuje prepustnost posod možganov in ledvic.

Poleg tega se raven holesterola, beta-lipoproteinov zmanjša, aktivnost lipoproteinske lipaze zveča, interakcija limfocitov T in B pa se zavre. Mnogi antikoagulanti z neposrednim delovanjem zahtevajo INR nadzor in druge kontrole zmožnosti strjevanja krvi, da bi se izognili notranji krvavitvi.

Zdravila za posredno delovanje

Posredni antikoagulanti imajo lastnost zavira sintezo protrombin, prokonvertin, božični faktor in Stuart-pruerjev faktor v jetrih.

Sinteza teh dejavnikov je odvisna od stopnje koncentracije vitamina K1, ki ima sposobnost transformacije v aktivno obliko pod vplivom epoksi reduktaze. Antikoagulanti lahko blokirajo proizvodnjo tega encima, kar vodi v zmanjšanje proizvodnje zgornjih faktorjev koagulabilnosti.

Klasifikacija antikoagulantov

Pripravki antikoagulantov so razdeljeni na dve glavni podskupini:

Njihova razlika je v tem, da posredni antikoagulanti delujejo na sintezi kolateralnih encimov, ki uravnavajo koagulabilnost krvi, taka zdravila pa so učinkovita le in vivo. Ravni antikoagulanti lahko delujejo neposredno na trombinu in razredčeni kri v kateremkoli nosilcu.

Po drugi strani pa neposredne antikoagulante so razdeljeni na:

  • heparini;
  • heparini z nizko molekulsko maso;
  • hirudin;
  • natrijev hidrokitrat;
  • lepiridin in danaparoid.

Posredni antikoagulanti vključujejo take snovi, kot so:

Privedejo do konkurenčnega antagonizma z vitaminom K1. Poleg prekinitve ciklusa vitamina K in inhibiranja aktivnosti epoksidne reduktaze se domneva tudi, da zavirajo nastajanje kinon reduktaze.

Obstajajo tudi snovi, podobne antikoagulantom, ki zmanjšujejo koagulabilnost krvi z drugimi mehanizmi. Na primer, natrijev citrat, acetilsalicilna kislina, natrijev salicilat.

posredna in neposredna antikoagulantna razvrstitev

Indikacije za uporabo

Antikoagulanti se uporabljajo v skoraj vseh primerih, pri katerih obstaja tveganje nastanka trombusa, s srčnimi boleznimi in boleznimi posod okončin.

V kardiologiji so imenovani kadar:

  • kongestivno srčno popuščanje;
  • prisotnost mehanskih srčnih ventilov;
  • kronična anevrizma;
  • arterijska tromboembolija;
  • parietalna tromboza votlin srca;
  • velikega žariščnega miokardnega infarkta.

V drugih primerih se antikoagulanti uporabljajo za preprečevanje tromboze:

  • tromboflebitis venih spodnjih okončin;
  • krčne žile;
  • postpartalni tromboembolizem;
  • podaljšano bivanje v postelji po operaciji;
  • izguba krvi (nad 500 ml);
  • kaheksija,
  • preprečevanje ponovitve po angioplastiki.

Če vam je zdravilo Vazobral predpisano, so potrebna navodila za uporabo. Vse, kar morate vedeti o zdravilu, je kontraindikacije, pregledi, analogi.

Kontraindikacije za uporabo skupine drog

On mora opraviti splošno preiskavo krvi, splošni test urina, preskus urina Nechiporenko, izklesan krvni test iz fecesa, biokemični test krvi ter koagulogram in ultrazvok ledvic.

Antikoagulanti so v nadaljevanju kontraindicirani bolezni:

  • intracerebralna anevrizma;
  • peptični čir gastrointestinalnega trakta;
  • Hipovitaminoza vitamina K;
  • portalna hipertenzija;
  • trombocitopenija;
  • levkemija;
  • maligni tumorji;
  • ledvična ali jetrna insuficienca;
  • visok krvni tlak (nad 180/100);
  • alkoholizem;
  • Crohnova bolezen.

Antikoagulanti neposrednega delovanja

Glavni predstavnik neposrednih antikoagulantov je heparin. V svoji sestavi ima heparin verige sulfatiranih glikozaminoglikanov različnih velikosti.

Biološka uporabnost heparina je dovolj nizka za ustrezno doziranje zdravila. To je predvsem odvisno od dejstva, da heparin interagira s številnimi drugimi snovmi v telesu (makrofagi, plazemski proteini, endotelij).

Zato zdravljenje s heparinom ne izključuje možnosti tromba. Prav tako je treba upoštevati, da trombus na aterosklerotični plaki ni občutljiv na heparin.

Obstajajo tudi heparini z nizko molekulsko maso: natrijev enoksaparin, natrijev deltaparin, supraparin kalcij.

Vendar pa imajo zaradi visokih biološke uporabnosti (99%) visok antimbromatski učinek, takšne snovi manj verjetno povzročajo hemoroidne zaplete. To je posledica dejstva, da molekule nizkomolekularnega heparina ne delujejo z von Willebrandovim faktorjem.

Znanstveniki so poskušali obnoviti sintetični hirudin - snov, ki je v slini piščancev in ima neposreden antikoagulantni učinek, ki traja približno dve uri.

Toda poskusi so bili neuspešni. Kljub temu je bil ustvarjen lepiridin - rekombinantni derivat hirudina.

Danaparoid - zmes glikozaminoglikanov, ki ima tudi antikoagulantni učinek. Snov se sintetizira iz sluznice črevesja črevesja.

Priprave, ki predstavljajo peroralne antikoagulante in mazila neposredni ukrepi:

Posredni antikoagulanti

Antikoagulanti posrednega delovanja so razdeljeni na tri glavne vrste:

  • monokumarin;
  • dikumarin;
  • indandiones.

Uporabljajo se posamični antikoagulantni pripravki te vrste za zmanjšanje strjevanja krvi dolgo časa.

Ena od podskupin teh zdravil ima svoj učinek zaradi zmanjšanja jeter K-odvisnih dejavnikov (antagonistov vitamina K). To vključuje dejavnike, kot so: protrombin II, VII, X in IX. Zniževanje ravni teh dejavnikov vodi v zmanjšanje ravni trombina.

Druga podskupina posrednih antikoagulantov ima lastnost zmanjšanja nastajanja proteinov antikoagulantnega sistema (beljakovine S in C). Posebnost te metode je, da učinek na protein poteka hitreje kot pri K-odvisnih dejavnikih.

In zato se ta zdravila uporabljajo, kadar je potreben nujni antikoagulacijski učinek.

Glavni predstavniki antikoagulantov posredni ukrepi:

  • Cincumar;
  • Neodikumarin;
  • Fenindione;
  • Varfarin;
  • Fepromaron;
  • Pelentan;
  • Atsenkumarol;
  • Trombopop;
  • Etil biskumacetat.

Antiagreganti

To so snovi, ki lahko zmanjšajo agregacijo trombocitov, vključenih v trombogenezo. Pogosto se uporabljajo skupaj z drugimi zdravili, ki povečujejo in dopolnjujejo njihov učinek. Živahni predstavnik antiagreganta je acetilsalicilna kislina (aspirin).

V to skupino spadajo tudi anti-protinasta in vazodilatacijska zdravila, antispazmodiki in nadomestni reopoligluukin v krvi.

Osnovno pripravki:

  1. Aspirin. Privede do razpada metabolizma arahidonske kisline.
  2. Tiklopidin. Zdravilo je sposobno cepiti FIF2 (fosfatidilinositol-4, 5-difosfat) in spreminjati agregacijo trombocitov.
  3. Klopidogrel (tienopiridin). Struktura je podobna tiklopidinu, vendar je sama droga manj strupena.
  4. Tirofiban. Zaviralec nizke molekulske mase glikoproteina IIb / IIIa. Ima kratek čas delovanja.
  5. Dipiridamol. Vazodilator.
  6. Abciximab. Sestavljen je iz Fab fragmentov monoklonskih protiteles proti glikoproteinu IIb / IIIa. Ima lastnost vezave na avβ3-integrin.
  7. Eptifibatit. Ciklični peptid moti agregacijo trombocitov.

Funkcije aplikacije

V medicinski praksi, antiagreganti se uporabljajo vzporedno z drugimi antikoagulanti, na primer s heparinom.

Da dosežemo želeni učinek, je odmerek pripravka in sam preparat izbran tako, da raven ali, nasprotno, izboljša delovanje drugega antikoagulanta.

Začetek antiagregacijskega delovanja se pojavi kasneje kot pri preprostih antikoagulantih, zlasti pri neposrednem delovanju. Po ukinitvi takih drog se jih nekaj časa ne odstrani iz telesa in nadaljuje s svojim delovanjem.

Sklepi

Od sredine dvajsetega stoletja so v praksi uporabljali nove snovi, ki lahko zmanjšajo sposobnost krvi za trombozo.

Vse se je začelo, ko so krave začele umirati v eni naselji iz neznane bolezni, v kateri je vsako ranjenje goveda privedlo do njegove smrti zaradi neprekinjenega krvavitve.

Znanstveniki so kasneje ugotovili, da so uporabili snov - dicumarol. Od takrat se je začela epoha antikoagulantov. V času, ko so bili rešeni milijoni ljudi.

Trenutno se razvijajo bolj univerzalni izdelki, ki imajo najmanjše število neželenih učinkov in so največje učinkovitosti.

Wengerovsky / 50 antikoagulantov

Antikoagulanti vplivajo na tvorbo fibrinoznih trombov. Razvrstijo se v antikoagulante neposrednega in posrednega delovanja.

Antikoagulanti neposrednega delovanja inaktivirajo faktorje koagulacije krvi, ki krožijo v krvi, so učinkoviti v študiji v vitroinv v"lvo,se uporabljajo za ohranjanje krvi, zdravljenje in preprečevanje tromboemboličnih bolezni in zapletov.

Antikoagulanti indirektnega delovanja (oralno) so vitaminski antagonisti Dain motijo ​​odvisno od vitaminske aktivacije faktorjev strjevanja v jetrih, so učinkoviti le"v vivo,se uporabljajo s terapevtskim in profilaktičnim namenom.

ANTIKOAGULANTI NEPOSREDNE AKCIJE (THROMBINSKI INHIBITORJI)

Antikoagulanti neposrednega delovanja zmanjšajo encimsko aktivnost trombina (koagulacijski faktor IIa) v krvi. Obstajajo dve skupini antikoagulantov, odvisno od mehanizma inhibicije trombina. Prva skupina so selektivni, specifični zaviralci neodvisni od antitrombin III (oligopeptidi-hirudin, argatroban). Nevtralizirajo trombin, blokirajo svoj aktivni center. Druga skupina je heparin-aktivator antitrombina 111.

GIRUDIN -polipeptid (65-66 amino kislin) sline pijavka(Hirudo medici-nalis)z molekulsko maso okoli 7 kDa. Trenutno se hirudin pridobiva z genskim inženiringom. Hirudin selektivno in reverzibilno zavira trombin, ki tvori stabilen kompleks z aktivnim središčem, ne vpliva na druge dejavnike krvne koagulacije. Hirudin odpravlja vse učinke trombina - pretvorbo fibrinogena v fibrin, aktivacijo faktorjev V (proakcelir,As-globulin plazme), VIII (antihemofilni globulin), XIII (encim, ki povzroča prepletanje fibrinskih filamentov), ​​agregacija trombocitov.

Rekombinantni zdravilni hirudin - LEPIRUDIN(REFLUIDAN) dobimo iz kulture kvasnih celic. Pri injiciranju v veno zdravilo lepirodin podaljša aktivirani delni tromboplastinski čas (APTT) v 1,5-3-kratnem času. Izločajo ledvice (45% v obliki metabolitov). Polulacijsko obdobje v prvi fazi je 10 minut, v drugi fazi pa 1,3 ure. Uporablja se kot dodatno sredstvo za trombolitično terapijo akutnega miokardnega infarkta, za zdravljenje nestabilne angine pektoris in preprečevanje trombemboličnih zapletov pri ortopedskih bolnikih.

Leta 1916 Ameriški medicinski študent J. McLen je raziskal topno v zračnem procoagulantu, izoliranem iz jeter. V tem poskusu je bil odkrit antikoagulant fosfolipidne narave, ki je bila prej neznana. Leta 1922. Howell je prejel heparin, netopen gvanilat, sulfatiran glikozaminoglikan. J. McLean je bil takrat zaposlen v laboratoriju, ki ga je vodil Howell-lom.

Heparin(lat.hepar -jetra) obstoji iz ostankov N-acetil-D-glukozamina in D-glyukuronovoykisloty (ali L-izomera idurono-zavijanje kisline), shranjen v izločevalnih zrncih mastocitov. V enem greben vezan na protein jedrnega 10-15tsepey obsega 200-300subedinits monosaharidi (molekulska masa peptidoglikana - 750-1000kDa). Znotraj granul se monosaharid izpostavlja sulfatiranju. Pred izločanjem heparinom cepimo fragmentov z molekulsko maso 5-30kDa (povprečje - 12-15kDa) z encimom endo--D-glukuronidaza. V krvi ni določen, saj se hitro zruši. Le s sistemsko mastocitozo, ko pride do masivne degranulacije mastocitov, se polisaharid pojavlja v krvi in ​​znatno zmanjša koagulacijo.

Na površini celice in zunajceličnem matriksu so glikozaminoglikani, tesni heparin (heparinoidi), heparan sulfat in dermatan sulfat. Imajo lastnosti šibkih antikoagulantov. V razpadu malignih tumorskih celic se heparan in dermatan sproščata v krvni obtok in povzročijo krvavitev.

Aktivno središče heparina predstavlja pentasaharid z naslednjo sestavo:

N-acetilglukozamin-b-O-sulfat-D-glukuronska kislina kisline -N-sulfat Glukozamin-3,6-O-disulfat - L-iduronska kislina-2'O-sulfat - N-sulfat glukozamin-6-O-sulfat.

Takšen pentasaharid najdemo v približno 30% molekul heparina v manj heparanskih molekul in je odsoten v dermatanu.

Heparin ima močno negativno energijo, ki ji jo dajejo eter-sulfatne skupine. Veže se na receptorje geparitinovymi žilnega endotelija in se adsorbira na trombocitih in drugih elementov krvi, ki jo spremljajo nasprotju z adhezijo in agregacijo zaradi odbijanja negativnih nabojev. Koncentracija heparina v endoteliju je 1000-krat večja kot v krvi.

Leta 1939 K.Brinkhousi sodelavci odkrili, da se antikoagulantni učinek heparina, posredovano z endogenim polipeptid krvne plazme. Po 30 letih, je ta dejavnik antikoagulantno sistem opredeljen kot antitrombinIII. To se sintetizira v jetrih in je glikoziliran enojna polipeptidna veriga z molekulsko maso 58-65kDa homologna inhibitor proteaze - (x | -antitrypsin.

Afiniteto za antitrombin III in biološki učinek imajo samo 30% molekul heparina, ki imajo aktivni center pentasaharida.

Heparin služi kot model za vezavo antitrombina s koagulacijskih faktorjev 111 in spremembe stereokonformatsiyu aktivno center. V sklopu antitrombina s heparinom IIIinaktiviruet koagulacijskih faktorjev -V skupino serinskih proteaz (trombina), IXa (autop-rotrombin II).Ha (autoprotrombinIII Stuart faktor Prauera).Xla (plazma tromboplastinski prekurzor). HPA (Hagemannov faktor), kot tudi kalikrein in plazmin. Heparin pospešuje proteolizo trombina v 1000-2000-krat.

Za inaktivacijo trombina mora imeti heparin molekulsko maso 12-15 kDa. za uničenje faktorja Xa zadostuje molekulska masa 7 kDa. Uničenje trombina spremljajo antitrombotični in antikoagulacijski učinki, degradacija faktorja Xa je le antitrombotični učinek.

V odsotnosti antitrombina III je odporen proti heparinu. Obstajajo prirojeni in pridobljeni (s podaljšano heparinsko terapijo, hepatitisom, cirozo, nefrotskim sindromom, nosečnostjo), pomanjkanjem antitrombina.

Heparin v veliki koncentraciji aktivira drugi kofaktor inhibitorja trombina-heparin II.

Heparin ima anti-aterosklerotične lastnosti:

• aktivira lipoproteinsko lipazo (ta encim katalizira hidrolizo trigliceridov v sestavi chylomicrons in lipoproteinov zelo nizke gostote);

• Zavira proliferacijo in migracijo endotelijskih in gladkih mišičnih celic v žilnem zidu.

Klinični pomen imajo tudi drugi farmakološki učinki heparina:

• imunosupresivno delovanje (moti sodelovanje T- in fi-limfocitov, zavira sistem komplementa);

• vezava histamina in aktivacija histamina;

• zaviranje hialuronidaze z zmanjšanjem vaskularne prepustnosti;

• zaviranje presežne sinteze aldosterona;

• Povečanje paratiroidne funkcije (opravlja funkcijo tkivnega kofaktorja tega hormona);

• anestetski, protivnetni, koronarni, hipotenzivni, diuretični, ki varčuje s kalijem, hipoglikemično delovanje.

Leta 1980 je bilo ugotovljeno, da heparin in heparinoidi dobro absorbira v prebavnem traktu pasivno difuzijo, ampak v sluznici opravijo delni desulfation, ki zmanjšuje učinek antikoagulantno. V krvi, heparin veže geparinneytralizuyuschimi beljakovine (glikoproteini 4trombotsitov faktor), kot tudi receptorje na endotelij in makrofagov. V teh celicah depolimerizira in izgubi eter sulfatne skupine, nato pa v jetrih še naprej depolimerizira s heparinazo. Nativni in depolimerizirani heparini odstranimo iz organa z ionsko izmenjavo in afinitetno kromatografijo, membransko filtracijo, delno depolimerizacijo UFH.

LMWH ima molekulsko maso okoli 7 kDa, zato je sposobna inaktivirati samo faktor Xa, ne pa tudi trombin. Razmerje aktivnosti LMWH proti faktorju Xa in trombinu je 4: 1 ali 2: 1. v UFH-1: 1. Kot je znano, je trombogeni učinek faktorja Xa 10 do 100-krat večji od trombina. Faktor X skupaj s faktorjem V, kalcijevimi ioni in fosfolipidi tvori ključni encim za pretvorbo protrombina v trombin-prothrombokinazo; 1AD faktor Xa je vpleten v tvorbo 50ED trombina.

LMWH ni zmanjšal agregacijo trombocitov, povečuje elastičnost rdečih krvnih celic, zavira migracijo levkocitov v vnetje poudarek, stimulira izločanje endotelijske tkivni aktivator plazminogena, ki omogoča lokalno krvnega strdka lizo.

Značilnosti farmakokinetike LMWH so naslednje:

• biološka uporabnost, ko se injicira pod kožo, doseže 90% (za preparate UFH - 15-20%);

• Nizka vezava na nevtralizirajoče krvne beljakovine, endotel in makrofage;

• Obdobje eliminacije je 1,5-4,5 ure, trajanje akcije je 8-12 ur (1-2 krat na dan).

Zdravilni pripravki LMWH imajo molekulsko maso 3,4-6,5 kDa in se bistveno razlikujejo v antikoagulacijskem učinku (tabela 50.1).

Primerjalne značilnosti nizkomolekularnih preparatov heparina

Antikoagulanti posrednega delovanja: indikacije in kontraindikacije. Pregled sredstev

Antikoagulanti so zdravila, ki preprečujejo nastajanje krvnih strdkov v krvnih žilah. Ta skupina vključuje dve podskupini zdravil: antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja. Že prej smo govorili o antikoagulantih neposrednega delovanja. V istem članku smo na kratko opisali načelo normalnega delovanja krvnega koagulacijskega sistema. Da bi bolje razumeli delovanje antikoagulantov posrednih mehanizmov ukrepanja, močno priporočam bralcu, da se seznanijo z razpoložljivimi informacijami o tam, kaj se dogaja, je normalno, - poznavanje tega, boste lažje za navigacijo je izpostavljena so opisani spodaj zdravil in kaj so do neke koagulacije fazi njihove učinke.

Mehanizem delovanja antikoagulantov posrednega delovanja

Priprave te skupine so učinkovite le pri neposredni uporabi telesa. Ko se v laboratoriju zmešajo s krvjo, ne vplivajo na koagulabilnost. Ne deluje neposredno na strdka in vplivajo na sistem strjevanja krvi skozi jetra, ki povzroča vrsto biokemične reakcije, ki izhajajo iz stanja v razvoju podobno pomanjkanja vitaminov K. Kot rezultat, zmanjša aktivnost plazemskega koagulacijskih faktorjev, ki se trombin tvori počasi in zato počasnejši tvorjen trombus.

Farmakokinetika in farmakodinamika antikoagulantov posrednega delovanja

Torej in dovolj hitro se ta zdravila absorbirajo v prebavnem traktu. S krvnim obtokom dosežejo različne organe, predvsem jetra, kjer uresničujejo svoje učinke.
Stopnja začetka, trajanje učinka in razpolovna doba različnih pripravkov tega razreda se razlikujejo.

Izolirana iz telesa, predvsem z urinom. Nekateri predstavniki barvnega urina v roza barvi.

Antikoagulacijski učinek zdravil v tej skupini krši sintezo faktorjev strjevanja kot postopno zmanjšanje hitrosti tega procesa. Poleg antikoagulacijskega učinka teh zdravil zmanjša mišični tonus bronhialne in črevesno steno povečano vaskularno permeabilnost, zmanjšanje maščob v krvi, zavira interakcije antigena reagira s protitelesom spodbudili izločanje sečne kisline.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Antikoagulanti posrednega učinka se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje tromboze in tromboembolije pod naslednjimi pogoji:

  • po operativnih posegih na srce in krvne žile;
  • z miokardnim infarktom;
  • PE - s tromboembolijo pljučne arterije;
  • s atrijsko fibrilacijo;
  • z anevrizmo levega prekata;
  • s tromboflebitisom površinskih ven v spodnjih okončinah;
  • z obliterativnim trombangiitisom;
  • z obliteriranim endarteritisom.

Kontraindikacije za uporabo zdravil te skupine so:

  • hemoragična diateza;
  • hemoragični možganski kap;
  • Druge bolezni, ki jih spremlja zmanjšana koagulacija krvi;
  • povečana vaskularna prepustnost;
  • maligne neoplazme;
  • peptični razjed želodca in dvanajstnika;
  • hudo okvaro delovanja ledvic in jeter;
  • perikarditis;
  • Miokardni infarkt, ki ga spremlja visok krvni tlak;
  • obdobje nosečnosti;
  • ne jemljite teh zdravil med menstruacijo (dva dni pred predvidenim začetkom zdravljenja se zdravilo prekliče) in v zgodnjem obdobju po porodu;
  • s previdno imenovati starejše in senilne bolnike.

Značilnosti delovanja in uporabe antikoagulantov posrednega delovanja

Za razliko od antikoagulantov neposrednega delovanja, učinek zdravil te skupine ni takoj očiten, temveč se aktivna snov nabira v organih in tkivih, to je počasi. Delujejo, nasprotno, bolj dolgo. Hitrost, moč delovanja in stopnja kumulacije (akumulacije) različnih zdravil tega razreda se spreminja.

Uporabljajo se izključno ustno. Intramuskularno, intravensko ali subkutano jih ni mogoče uporabiti.

Prekinitev zdravljenja z antikoagulanti indirektnega delovanja ne sme takoj, ampak postopoma - počasi zmanjševati odmerek in povečevati čas med odmerki zdravila (do 1-krat na dan ali celo vsak drugi dan). Nenadna prekinitev zdravil lahko povzroči nenadno kompenzacijsko povečanje koncentracije protrombina v krvi, kar bo povzročilo trombozo.

V tej skupini predoziranja z drogami ali preveč podaljšanim njihova uporaba lahko povzroči krvavitev, in je povezana samo z zmanjšanjem strjevanje krvi, vendar s povečano prepustnost kapilarnih sten. Redko v tej situaciji razvije krvavitev iz ust in žrela, krvavitve iz prebavil, krvavitve v mišicah in sklepih votline, kot je kri v urinu - mikro- ali bruto hematurija.

Da bi se izognili razvoju zgornjih zapletov, je treba med zdravljenjem z antikoagulanti posredne ukrepe, ki pozorno spremljajo stanje parametrov bolnikov in laboratorijskimi strjevanje krvi. Ko v 2-3 dneh, in v nekaterih primerih in bolj pogosto, je treba določiti protrombinski čas in pregleda urina za prisotnost rdečih krvnih celic (hematurija, da je kri v urinu, - eden od prvih znakov prevelikega odmerka). Več nadzora je treba opredeliti in druge kazalnike poleg vsebine protrombina v krvi: odpornost na heparin, Rekalcifikacijski čas, protrombinski indeks, plazma fibrinogen, vsebnost protrombinskega 2 korakih metode.

Ne hkrati predpisujte s temi pripravki zdravil iz skupine salicilatov (zlasti acetilsalicilne kisline), saj prispevajo k večji koncentraciji prostega antikoagulanta v krvi.

Drog skupine antikoagulantov posrednega delovanja je le malo. Ta neodikumarin, acenokumarol, varfarin in fenindion.
Vsaka od njih je bolj podrobna.

Neodikumarin (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Pri zaužitju, se absorbira relativno hitro, razpolovna doba 2,5 ure, se izloca v urin, ne v originalni obliki, ampak v obliki presnovnih produktov.

Pričakovan učinek zdravila se začne pojavljati v 2-3 urah po njeni uporabi, doseže največ v obdobju 12-30 ur in se nadaljuje še dva dni po prekinitvi zdravljenja.

Uporablja se samostojno ali poleg terapije s heparinom.

Oblika sproščanja - tablete.

Odmerjanje v skladu s shemo, največji dnevni odmerek - 0,9 g. Odmerek je izbran glede na protrombinski čas.

Acenocumarol (Cincumar)

Dobro absorbira, če jemlje peroralno. Ima kumulativni učinek (to je, kadar se v tkivu zbere zadostna količina). Najvecji ucinek opazujemo 24-48 ur po zacetku zdravljenja s to zdravilo. Po prekinitvi se normalna koncentracija protrombina določi po 48-96 urah.

Oblika sproščanja - tablete.

Je vzeta interno. Prvi dan je priporočeni odmerek 8-16 mg, v prihodnosti pa je odmerek zdravila odvisen od vrednosti protrombina. Vzdrževalni odmerek je praviloma 1-6 mg na dan.
Možna povečana občutljivost bolnikovega telesa na to zdravilo. V primeru pojava alergijskih reakcij je treba preklicati.

Fenindion (fenilin)

Zmanjšanje koagulacijske kapacitete krvi je opaziti 8-10 ur po jemanju zdravila, doseže največ v približno enem dnevu. Ima izrazit kumulativni učinek.

Oblika sproščanja - tablete.

Začetni odmerek je 0,03-0,05 g trikrat na dan v prvih dveh dneh. Dodatne odmerke zdravila so izbrane posamezno, odvisno od indikacij krvi: protrombinski indeks ne sme biti manjši od 40-50%. Največji enkratni odmerek je 0,05 g, dnevni odmerek je 200 mg.

V ozadju zdravljenja s fenilinom je možno kožo obarvati in spremeniti barvo urina. Če se pojavijo ti simptomi, morate nadomestiti fenidion z drugim antikoagulantom.

Varfarin (varfarin)

V gastrointestinalnem traktu se popolnoma absorbira. Razpolovni čas je 40 ur. Antikoagulantni učinek se začne 3-5 dni po začetku zdravljenja in traja 3-5 dni po prekinitvi zdravljenja.

Proizvedeno v tabletah.
Začetek zdravljenja z 10 mg enkrat na dan po 2 dneh se odmerek zmanjša za 1,5-2 krat - do 5-7,5 mg na dan. Terapija se izvaja pod nadzorom krvnega indikatorja INR (mednarodno normalizirano razmerje). V nekaterih kliničnih situacijah, na primer pri pripravi na kirurško zdravljenje, se priporočeni odmerki zdravila razlikujejo in se določijo posamezno.

Okrepiti antikoagulantni učinek varfarina aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil: heparin, dipiridamol, simvastatin. Učinek oslabi holestiramin, vitamin K, odvajala, paracetamol v velikem odmerku.

Antikoagulanti posrednega delovanja so zelo resna zdravila, ki lahko, če so neprofesionalna, povzročijo številne resne, celo smrtno nevarne zaplete. Navedene informacije so na voljo samo za namen seznanitve. Ne prepišite sami ali vaši sorodniki sami pripravki: da bi ugotovili, ali jih potrebujejo, in tudi izbrati učinkovit in varen odmerek lahko samo zdravnik!

Na katerega zdravnika se bo prijavil

Ponavadi so antiagregante posrednega delovanja predpisane s strani kardiologa, kirurga, flebologa ali žilnega kirurga. Če pacient vzame ta zdravila dlje časa (na primer varfarin pri atrijski fibrilaciji), lahko terapevt spremlja njihovo učinkovitost.

Antikoagulanti: pregled zdravil, uporabe, indikacij, alternativ

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki zavirajo aktivnost krvnega koagulacijskega sistema in preprečujejo nastanek trombusa zaradi zmanjšane tvorbe fibrina. Vplivajo na biosintezo nekaterih snovi v telesu, spreminjajo viskoznost krvi in ​​zavirajo proces koagulacije.

Antikoagulanti se uporabljajo za terapevtske in preventivne namene. Proizvajajo jih v različnih dozirnih oblikah: v obliki tablet, injekcijskih raztopin ali mazil. Samo strokovnjak lahko pravilno izbere zdravilo in njegovo odmerjanje. Neustrezna terapija lahko škoduje telesu in povzroči hude posledice.

Visoka umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja je posledica nastajanja strdkov: praktično vsak drugi umrl zaradi bolezni srca je bilo na obdukcijo tromboze. PE in venske tromboze so najpogostejši vzroki smrti in invalidnosti. V zvezi s tem kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po diagnosticiranju srčnih in žilnih bolezni. Zgodnja uporaba teh zdravil lahko prepreči nastajanje krvnega strdka, njegovo povečanje in zamašitev krvnih žil.

Od antičnih časov v ljudski medicini hirudin - najbolj znani naravni antikoagulant. Ta snov je del sline pijavka in ima neposreden antikoagulacijski učinek, ki deluje dve uri. Trenutno so bolnikom predpisane sintetične droge, ne pa naravne. Obstaja več kot sto imen antikoagulantnih zdravil, ki omogočajo izbiro najustreznejše ob upoštevanju posameznih značilnosti organizma in možnost njihove kombinirane uporabe z drugimi zdravili.

Večina antikoagulantov ne vpliva na sam krvni strdek, temveč na aktivnost krvnega koagulacijskega sistema. Kot rezultat so številni reakcij zatreti plazemske faktorje strjevanja trombina izdelkov - encim potreben za tvorbo fibrina pramenov, ki sestavljajo trombozo strdek. Postopek trombogeneze upočasni.

Mehanizem delovanja

Antikoagulanti s pomočjo mehanizma delovanja so razdeljeni v priprave neposrednega in posrednega delovanja:

  • "Neposredni" antikoagulanti imajo neposreden učinek na trombin in zmanjšujejo njegovo aktivnost. Ta zdravila so inhibitorji trombina, protrombin deaktivatorjev in zavirajo proces tromboze. Da bi se izognili notranjim krvavitvam, je potrebno spremljati parametre krvnega koagulacijskega sistema. Antikoagulantov neposrednim delovanjem hitro prodrejo v telo, se dobro absorbira v prebavnem traktu, ki sega preko hematogenim jetra, izvajajo svoje delovanje in zdravljenje urinu se izvrže.
  • "Posredni" antikoagulanti vplivajo na biosintezo kolateralnih encimov krvnega koagulacijskega sistema. V celoti uničijo trombin in ne samo zatiranje njene aktivnosti. Poleg antikoagulant delovanje te skupine zdravil izboljša miokardni pretok krvi, gladke mišice sprostijo, urat umaknjena iz telesa, imajo hipoholesterolemično učinek. Določite "posredne" antikoagulante, ne le za zdravljenje tromboze, ampak tudi za njihovo preprečevanje. Uporabite jih izključno znotraj. Tablete se dolgo časa uporabljajo na ambulantni osnovi. Nenaden umik lahko povzroči zvišanje ravni protrombina in tromboze.

Ločeno so izolirana zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi, pa tudi antikoagulante, vendar drugi mehanizmi. Ti vključujejo "acetilsalicilno kislino", "aspirin".

Antikoagulanti neposrednega delovanja

Heparin

Najbolj priljubljen predstavnik te skupine je heparin in njegovi derivati. Heparin zavira adhezijo trombocitov in pospešuje pretok krvi k srcu in ledvicah. Hkrati pa je povezana z makrofagov in beljakovine v plazmi, ki ne izključujejo možnosti tromboze. Zdravilo znižuje krvni tlak, je hipoholesterolemični učinek, povečuje žilno prepustnost, zavira proliferacijo celic gladkih mišic, spodbuja razvoj osteoporoze, zavira imunski sistem in poveča diurezo. Heparin je bil najprej izoliran iz jeter, ki je določil njegovo ime.

Zdravilo Heparin se intravensko daje v nujnih primerih in subkutano s profilaktičnim ciljem. Za lokalno uporabo se uporabljajo mazila in geli, ki vsebujejo heparin in imajo antitrombotični in protivnetni učinek. Pripravki s heparinom nanesejo tanek sloj na kožo in jih preganjajo s previdnimi gibi. Običajno za zdravljenje tromboflebitisa in tromboze uporabljamo gele "Lyoton" in "Gepatrombin", kot tudi "mazilo s heparinom".

Negativni učinki heparina na proces tromboze in povečana žilna permeabilnost postanejo vzrok visokega tveganja krvavitve med terapijo s heparinom.

Nizko molekularne heparine

Nizkomolekularni heparini imajo visoko biološko in antitrombotične aktivnosti, s podaljšano delovanje, nizko tveganje za nastanek hemoroidov zapletov. Biološke lastnosti teh zdravil so bolj stabilne. Zaradi hitre absorpcije in dolgotrajnega odvajanja koncentracija zdravil v krvi ostaja stabilna. Zdravila iz te skupine zavirajo faktorje strjevanja krvi, zavirajo sintezo trombina, le malo vpliva na prepustnost žil, izboljšanje reoloških lastnosti krvi in ​​dotok krvi v tkivih in organih, njihovi stabilizacijske funkcije.

Nizko molekularne heparine redko povzročajo neželene učinke, zaradi česar je heparin sproščen iz terapevtske prakse. Podkožno jih injiciramo v stransko ploskev trebušne stene.

  1. "Fragmin" - prozorna ali rumenkasta raztopina, ki ima šibek vpliv na adhezijo trombocitov in primarno hemostazo. Prepovedano je vstopiti intramuskularno. Zdravilo "Fragmin" v velikih odmerkih je predpisano bolnikom takoj po operaciji, zlasti tistim, ki imajo visoko tveganje za krvavitev in razvoj trombocitne disfunkcije.
  2. "Cleaviner" - "neposredni" antikoagulant, ki vpliva na večino faz strjevanja krvi. Zdravilo nevtralizira encime koagulacijskega sistema in se uporablja za zdravljenje in preprečevanje tromboembolizma.
  3. Kleksan - zdravilo z antitrombotičnim in protivnetnim farmakološkim delovanjem. Pred imenovanjem je treba preklicati vsa zdravila, ki vplivajo na hemostazo.
  4. Fraksiparin - rešitev z antitrombotičnim in antikoagulacijskim delovanjem. Na mestu injiciranja se podkožni hematomi ali gosti vozli pogosto razvijajo, izginjajo po nekaj dneh. Na začetku zdravljenja z velikimi odmerki se lahko krvavitev in trombocitopenija razvijejo, izginejo med nadaljnjo terapijo.
  5. "Wessel Doué F" - naravno zdravilo, pridobljeno iz črevesne sluznice živali. Zdravilo zavira aktivnost koagulacijskih faktorjev, spodbuja biosintezo prostaglandinov, zmanjša raven fibrinogena v krvi. "Wessel Doue F" lizira že tvorbo tromba in se uporablja za preprečevanje tromboze v arterijah in žilah.

Pri uporabi zdravil iz skupine heparinov z nizko molekularno težo je treba strogo upoštevati priporočila in navodila za njihovo uporabo.

Trombin inhibitorji

Glavni predstavnik te skupine je "Hirudin". Zdravilo temelji na beljakovinah, najprej odkritih v slini medicinskih pijav. To so antikoagulanti, ki delujejo neposredno v krvi in ​​so neposredni inhibitorji trombina.

"Girugen" in "Girulog" so sintetični analogi "Hirudina", ki zmanjšujejo smrtnost ljudi s srčno patologijo. To so nova zdravila te skupine, ki imajo številne prednosti pred derivati ​​heparina. Farmacevtska industrija zaradi dolgotrajnega delovanja trenutno razvija oralne oblike inhibitorjev trombina. Praktična uporaba "Girugen" in "Girulog" je omejena zaradi visokih stroškov.

Lepirudin - rekombinantno zdravilo, ireverzibilno vezavo trombina in se uporablja za preprečevanje tromboze in tromboembolizma. To je neposredni inhibitor trombina, ki blokira njegovo trombogeno delovanje in deluje na trombin, ki je v strdku. Zmanjšuje smrtnost zaradi akutnega miokardnega infarkta in potrebo po operaciji srca pri bolnikih z angino pektorisom.

Antikoagulanti posrednega delovanja

Priprave - antikoagulanti posrednega delovanja:

  • Fenilin - Antikoagulant, ki se hitro in popolnoma absorbira, zlahka prodre skozi histohematološko pregrado in se kopiči v tkivu telesa. To zdravilo, glede na paciente, velja za enega najbolj učinkovitih. Izboljša stanje krvi in ​​normalizira koagulabilnost krvi. Po zdravljenju se splošno stanje bolnikov hitro izboljša: izginejo konvulzije in otopelost nog. Trenutno se "Phenylline" ne uporablja zaradi visokega tveganja neželenih učinkov.
  • Neodikumarin Je orodje, ki zavira proces nastajanja trombov. Terapevtski učinek zdravila Neodicumarin ni takoj očiten, temveč po kopičenju zdravila v telesu. Zavira delovanje krvnega koagulacijskega sistema, ima hipolipidemični učinek in povečuje prepustnost posod. Bolnikom svetujemo, naj strogo upoštevajo čas in čas odmerjanja zdravila.
  • Najpogostejša droga te skupine je Warfarin. Ta antikoagulant pomeni blokiranje v jetrih sintezo faktorjev strjevanja krvi, zmanjšanje njihove koncentracije v plazmi in upočasnitev tvorbe trombusa. Za "varfarin" je značilen zgodnji učinek in hitro prenehanje neželenih posledic, ko se odmerek zmanjša ali se zdravilo umakne.

Video: novi antikoagulanti in varfarin

Uporaba antikoagulantov

Sprejem antikoagulantov je indiciran za bolezen srca in krvnih žil:

Nenadzorovana uporaba antikoagulantov lahko privede do razvoja hemoragičnih zapletov. Pri povečanem tveganju za krvavitev je treba uporabljati varnejša antiagregirana sredstva namesto antikoagulantov.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Antikoagulanti so kontraindicirani pri osebah, ki imajo naslednje bolezni:

  • Bolezni želodca in dvanajstnika,
  • Krvavi hemoroidi,
  • Kronični hepatitis in fibroza jeter,
  • Jetrna in ledvična insuficienca,
  • Urolitiaza,
  • Trombocitopenična purpura,
  • Pomanjkanje vitaminov C in K,
  • Endokarditis in perikarditis,
  • Kavernozna tuberkuloza pljuč,
  • Hemoragični pankreatitis,
  • Maligne neoplazme,
  • Miokardni infarkt s hipertenzijo,
  • Intracerebralna anevrizma,
  • Leukemija,
  • Alkoholizem,
  • Crohnova bolezen,
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulantom je prepovedano jemati med nosečnostjo, dojenjem, menstruacijo, v zgodnjem obdobju po porodu, pa tudi pri starejših in starejših.

Neželeni učinki antikoagulanti vključujejo: simptomi dispepsija in toksičnosti, alergije, nekroza, izpuščaj, srbeča koža, renalne disfunkcije, osteoporoze, alopecije.

Zapleti antikoagulantno - hemoragični Reakcijsko kot krvavitev notranjih organov: oralno, nazalno, želodca, črevesja in krvavitve v mišicah in sklepih, krvi v urinu. Da bi preprečili razvoj zdravstveno ogrožajočih posledic, je treba spremljati glavne kazalnike krvi in ​​spremljati splošno stanje pacienta.

Antiagreganti

Antiagageni so farmakološki dejavniki, ki zmanjšujejo strjevanje krvi z zatiranjem adhezije trombocitov. Njihov glavni namen je povečati učinkovitost antikoagulantov in skupaj z njimi ovirajo nastanek trombusa. Antiagageni imajo tudi anti-protin, vazodilatator in spazmolitični učinek. Svetel predstavnik te skupine je "acetilsalicilna kislina" ali "aspirin".

Seznam najbolj priljubljenih antiagregacijskih agensov:

  • Aspirin - najučinkovitejša antiagregacija za danes, proizvedena v obliki tablet in namenjena za oralno uporabo. Zavira agregacijo trombocitov, povzroča vazodilatacijo in preprečuje nastanek trombov.
  • Tiklopidin - antiagregacijsko sredstvo, ki zavira adhezijo trombocitov, izboljša mikrocirkulacijo in podaljša čas krvavitve. Zdravilo je predpisano za profilakso tromboze in za zdravljenje IHD, miokardnega infarkta in cerebrovaskularne bolezni.
  • "Tyrofiban" - zdravilo, ki preprečuje agregacijo trombocitov, kar vodi do tromboze. Zdravilo običajno uporabite skupaj z zdravilom Heparin.
  • "Dipiridamol" razširi koronarne posode, pospešuje koronarni pretok krvi, izboljša oskrbo kisika z miokardom, reološke lastnosti krvi in ​​cerebralne cirkulacije, znižuje krvni tlak.


Naslednji Članek
Kako izboljšati krvni obtok? Zdravila, ki izboljšajo cerebralno cirkulacijo