Antikoagulanti: glavna zdravila


Zapleti, ki jih povzroča vaskularna tromboza - glavni vzrok smrti pri kardiovaskularnih boleznih. Zato je v sodobni kardiologiji velik pomen povezan s preprečevanjem razvoja tromboze in embolizma krvnih žil. Strjevanje krvi v svoji najpreprostejši obliki lahko opišemo kot interakcijo dveh sistemov: trombocitov (celice, ki so odgovorni za tvorbo krvnih strdkov) in raztopimo v plazemskih proteinov krvi - koagulacijskih faktorjev, ki se oblikujejo pod vplivom fibrina. Nastali tromb je sestavljen iz konglomerata trombocitov, zapletenih s filamentom filamentov.

Da bi preprečili nastanek trombov, uporabljamo dve skupini zdravil: antiagregacijska sredstva in antikoagulante. Antiagageni preprečujejo nastanek strdkov trombocitov. Antikoagulanti blokirajo encimske reakcije, ki vodijo v nastanek fibrina.

V tem članku bomo upoštevali glavne skupine antikoagulantov, indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo, neželene učinke.

Razvrstitev

Odvisno od točke uporabe se razlikujeta antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja. Antikoagulanti neposrednega delovanja zavirajo sintezo trombina, zavirajo nastanek fibrina iz fibrinogena v krvi. Antikoagulanti indirektnega delovanja zavirajo nastajanje procesov v jetrih faktorjev strjevanja krvi.

Neposredni koagulanti: heparin in njegovi derivati, neposredni inhibitorji trombina, kot tudi selektivni zaviralci faktorja Xa (eden od koagulacijskih faktorjev). Posredni antikoagulanti vključujejo antagoniste vitamina K.

  1. Antagonisti vitamina K:
    • Fenidion (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (sincumar).
  2. Heparin in njegovi derivati:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoksaparin (anfiber, hemapaksan, kleksan, enksum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluksus);
    • Sulodexid (angioflux, douche f);
    • Bemiparin (Cibor).
  3. Neposredni trombinski inhibitorji:
    • Bivalirudin (angioks);
    • Dabigatran etexilate (pradax).
  4. Zaviralci selektivnega faktorja Xa:
    • Apiksaban (Elixis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroksaban (ksarelto).

Antagonisti vitamina K

Antikoagulanti posrednega delovanja so osnova za preprečevanje trombotičnih zapletov. Njihove tabletirane oblike se lahko vzamejo dolgo časa na ambulantni osnovi. Uporaba posrednih antikoagulantov dokazano zmanjša pogostnost trombemboličnih zapletov (srčni napad, kap) v prisotnosti atrijske fibrilacije in umetnih srčnih zaklopk.

Fenilin se trenutno ne uporablja zaradi visokega tveganja neželenih učinkov. Syncumar ima dolgo obdobje delovanja in se kopiči v telesu, zato se zaradi težav pri nadzoru zdravljenja redko uporablja. Najpogostejša zdravila iz skupine antagonistov vitamina K je varfarin.

Varfarin se razlikuje od druge posredne antikoagulanta zgodnje učinkom (po 10 - 12 ur po dajanju) in hitro prenehanja neželenih učinkov pri nižjih dozah ali odpravo zdravilo.

Mehanizem delovanja je povezan z antagonizmom tega zdravila in vitamina K. Vitamin K sodeluje pri sintezi nekaterih koagulacijskih faktorjev. Pod vplivom varfarina je ta proces kršen.

Varfarin je predpisan za preprečevanje tvorbe in rasti venske trombije. Uporablja se za dolgoročno zdravljenje pri atrijski fibrilaciji in intrakardijskem trombinu. V teh pogojih je znatno povečana nevarnost srčnih napadov in kapi, povezanih z zamašitvijo krvnih žil z ločenimi trdnimi delci. Uporaba varfarina pomaga preprečiti te hude zaplete. To zdravilo se pogosto uporablja po predhodnem miokardnem infarktu, da se prepreči ponavljajoče se koronarne dogodke.

Po protetiki srcnih ventilov jemanje varfarina je potrebno vsaj nekaj let po operaciji. To je edini antikoagulant, ki se uporablja za preprečevanje krvnih strdkov na umetnih srčnih ventilih. Vedno jemljete to zdravilo z določeno trombofilijo, zlasti z antifosfolipidnim sindromom.

Varfarin je predpisan za razširjene in hipertrofične kardiomiopatije. Te bolezni spremlja razširitev srčnih votlin in / ali hipertrofija njenih sten, kar ustvarja predpogoje za nastanek intrakardijskega tromba.

Pri zdravljenju z varfarinom je treba oceniti njegovo učinkovitost in varnost z nadzorovanjem INR - mednarodnega normaliziranega razmerja. Ta indikator se oceni vsakih 4 do 8 tednov vpisa. V ozadju zdravljenja mora biti INR 2,0 - 3,0. Ohranjanje normalne vrednosti tega indikatorja je zelo pomembno za preprečevanje krvavitev na eni strani in povečanje koagulabilnosti krvi na drugi strani.

Nekatera živila in zdravilna zelišča povečajo učinek varfarina in povečajo tveganje za krvavitev. To so brusnice, grenivke, česen, koren ingverja, ananas, kurkuma in drugi. Oslabi antikoagulantni učinek zdravilne snovi, ki jih vsebujejo listi Kochan, brstični ohrovt, kitajsko zelje, pesa, peteršilj, špinača, solata. Bolniki, ki jemljejo varfarin, teh izdelkov ne morete odpovedati, vendar jih redno vzemite v majhnih količinah, da preprečite nenadna nihanja zdravila v krvi.

Neželeni učinki vključujejo krvavitev, anemijo, lokalno trombozo, hematome. Dejavnost živčnega sistema lahko moti razvoj utrujenosti, glavobola in motenj okusa. Včasih je navzea in bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, okvarjena jetrna funkcija. V nekaterih primerih je koža prizadeta, obstaja vijolična obarvanost prstov, parestezija, vaskulitis, chilliness okončin. Morda je razvoj alergijske reakcije v obliki srbenja kože, koprivnica, angioedem.

Varfarin je kontraindiciran v nosečnosti. Ne sme se uporabljati v nobenih pogojih, povezanih z grožnjami krvavitve (poškodbe, operacije, ulcerativne poškodbe notranjih organov in kože). Ne uporabljajte ga za anevrizme, perikarditis, infektivni endokarditis, hudo arterijsko hipertenzijo. Kontraindikacija je mogoče ustrezno nadzorovati laboratorij zaradi nedostopnosti identitete bolnika ali laboratorijsko (alkoholizem, nereda, senilne psihoz in m. P.).

Heparin

Eden od glavnih dejavnikov, ki preprečujejo strjevanje krvi, je antitrombin III. Nekracionirani heparin se veže na krv in večkrat poveča aktivnost svojih molekul. Posledično se zavirajo reakcije, usmerjene v nastanek krvnih strdkov v posodah.

Zdravilo Heparin se uporablja več kot 30 let. Pred tem so ga dajali subkutano. Zdaj je verjel, da je treba nefrakcionirani heparin dajati intravensko, kar olajša nadzor varnosti in učinkovitosti terapije. Pri subkutani uporabi priporočamo heparine z nizko molekulsko maso, o katerih bomo razpravljali spodaj.

Zdravilo Heparin se najpogosteje uporablja za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri akutnem miokardnem infarktu, vključno med trombolizo.

Laboratorijsko spremljanje vključuje določanje aktiviranega delnega časa strjevanja tromboplastinov. V ozadju zdravljenja s heparinom v 24-72 urah naj bi bil 1,5- do 2-krat večji od začetnega. Prav tako je potrebno nadzorovati število trombocitov v krvi, da ne bi zamudili razvoja trombocitopenije. Običajno zdravljenje s heparinom traja 3 do 5 dni s postopnim zmanjševanjem odmerka in nadaljnjim preklicem.

Heparin lahko povzroči hemoragični sindrom (krvavitev) in trombocitopenijo (zmanjšanje števila trombocitov v krvi). Pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih je mogoče razviti alopecijo (plešavost), osteoporozo, hipoalosteronizem. V nekaterih primerih se pojavijo alergične reakcije, kot tudi zvišanje ravni alanin-aminotransferaze v krvi.

Heparin je kontraindicirana pri sindromu hemoragične in trombocitopenija, želodca in 12 dvanajstnika, krvavitev iz sečil, akutnega perikarditisa in srčne anevrizme.

Nizko molekularne heparine

Dalteparin, enoksaparin, supraparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin so pridobljeni iz nefrakcioniranega heparina. Od slednjih se razlikujejo po manjšem obsegu molekule. To povečuje varnost drog. Ukrep postane bolj dolgotrajen in predvidljiv, zato uporaba nizko molekularnih heparinov ne zahteva laboratorijskega nadzora. To lahko storite s fiksnimi odmerki brizg.

Prednost heparinov z nizko molekulsko težo je njihova učinkovitost pri subkutani uporabi. Poleg tega imajo znatno manjše tveganje za neželene učinke. Zato so trenutno heparinski derivati ​​iz klinične prakse izločeni iz heparina.

Nizko molekularne heparine se uporabljajo za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri operacijah in globoke venske tromboze. Uporabljajo se pri bolnikih, ki so na postelji in imajo visoko tveganje za takšne zaplete. Poleg tega so ta zdravila široko predpisana za nestabilno angino pektoris in miokardni infarkt.

Kontraindikacije in neželeni učinki v tej skupini so enaki kot pri heparinu. Vendar pa sta resnost in pogostnost neželenih učinkov bistveno manj.

Direktni trombinski inhibitorji

Neposredni trombinski inhibitorji, kot že ime pove, neposredno inaktivirajo trombin. Hkrati zmanjšujejo aktivnost trombocitov. Uporaba teh zdravil ne zahteva laboratorijskega nadzora.

Bivalirudin se daje intravensko z akutnim miokardnim infarktom za preprečevanje trombemboličnih zapletov. V Rusiji ta droga še ni bila uporabljena.

Zdravilo Dabigatran (pradax) je tableto za zmanjšanje tveganja za trombozo. Za razliko od varfarina, to ne vpliva na hrano. Zdaj študije tega zdravila nadaljujejo s trajno obliko atrijske fibrilacije. Zdravilo je odobreno za uporabo v Rusiji.

Zaviralci selektivnega faktorja Xa

Fondaparinuks se veže na antitrombin III. Takšen kompleks intenzivno inaktivira faktor X, kar zmanjša intenzivnost nastajanja trombusa. Uporablja se subkutano v akutnem koronarnem sindromu in venski trombozi, vključno s pljučno embolijo. Zdravilo ne povzroča trombocitopenije in ne povzroča osteoporoze. Laboratorijsko spremljanje njegove varnosti ni potrebno.

Fondaparinuks in bivalirudin sta posebej indicirana za bolnike z večjim tveganjem za krvavitev. Zmanjšanje pogostnosti nastanka trombov v tej skupini bolnikov, ta zdravila znatno izboljšajo prognozo bolezni.

Fondaparinuks je priporočljiv za uporabo pri akutnem miokardnem infarktu. Ne moremo ga uporabljati samo z angioplastiko, ker obstaja povečano tveganje za nastanek krvnih strdkov na katetrih.

Inhibitorji faktorja Xa v obliki tablet so v kliničnem preskušanju.

Najpogostejši neželeni učinki so anemija, krvavitev, bolečine v trebuhu, glavobol, srbenje, povečana aktivnost transaminaze.

Kontraindikacije - aktivna krvavitev, huda ledvična odpoved, nestrpnost komponent zdravil in infekcijski endokarditis.

Antikoagulanti - pripravki za uporabo v žilnih patologijah

Bolezni vaskularnega sistema so razširjene po vsem svetu. Komplikacije, ki jih povzročajo, pogosto postanejo vzroki invalidnosti in umrljivosti. Zato, sila zdravniki namenjen preprečevanju in zdravljenju vaskularnih bolezni, kot tudi za boj proti njihove učinke. Najpogostejši pogoji, ki vodijo v nastanek krvnih strdkov, so: ateroskleroza, zapleti sladkorne bolezni, krčne žile, hemoroidi, kršitev integritete venah in arterijah, sedeči način življenja, zaradi česar prihaja do zastojev. Vse to lahko pripelje do začetka specifičnih procesov v telesu. Spremembe v srca in ožilja in ožilja sistemov za spodbujanje nastajanja krvnih strdkov, ki vodi do strašne posledice. Antikoagulanti so zdravila, ki preprečujejo ta proces.

Mehanizem razvoja tromboze

Ko se upočasnjuje pretok krvi, stagnacijo v žilah, da je tveganje za krvni strdek. Toda za oblikovanje je potreben še en dejavnik - poškodba endotelija. Ta mehanizem vodi do adhezije trombocitov na žilno steno. To pomeni, da fiziološki odziv obtočil, ki je izražena v plastenjem na fibrinske strdka, da je zamuda eritrocitov. Zadnji korak je krvni strdek umik, tj gosto lepljenje vseh delov skupaj (kot lepljenje). Ti procesi lahko prispevajo k boleznim cirkulacijskega sistema, v katerem se kri najprej predvideva, da imajo gosto konsistenco. Poleg tega, da je odziv telesa na velike izgube tekočine - DIC, ki se manifestira intravaskularno koagulacijo in je pogost vzrok smrti pri bolnikih.

Mehanizem delovanja antikoagulantov

Reakcija, obrnjena od zgostitve krvi, je njegova razredčitev. Za to ima telo posebne snovi, ki nadzirajo ta proces - antikoagulante. Najpogosteje z boleznimi vaskularnega sistema naravna zaščita ni dovolj. Zato se izvaja nadomestna terapija z zdravili, ki vsebujejo antikoagulante. Drog se pogosto uporablja v medicini in se uporablja tako za zagotavljanje nujne oskrbe pacientom kot za preventivne namene. Te droge učinkujejo tako, da vplivajo na nastanek fibrina - enega od udeležencev tromboze. Lahko vplivajo na koagulacijo krvi z neposrednimi in posrednimi mehanizmi.

Klasifikacija antikoagulantov

Obstajata dve veliki skupini zdravil, to so antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja. Prvi imajo depresivni učinek na trombin, faktor krvi, ki sproži patološki mehanizem. Uporabljajo jih intravensko dajanje. Najsvetlejši predstavnik prve skupine je zdravilo "Heparin".

Antikoagulanti indirektnega delovanja se sproščajo v obliki tablet, njihova vloga je blokirati protrombin, ki se tvori v jetrih. Ta zdravila spadajo v farmakološko skupino antagonistov vitamina K, najbolj živahna predstavnica je zdravilo Warfarin. Posredni antikoagulanti, po drugi strani, pridejo v treh oblikah: mono-, dicoumarins in indandions.

Indikacije za uporabo

Antikoagulantov neposrednim delovanjem imajo naslednje oznake: trombozo ven in arterij, oslabljena koronarni in cerebralni tečajnih - miokardni infarkt, kap, krčne žile, diabetes (z razvojem nefrotoksičnostjo, retinopatije), DIC. Poleg tega "Heparin" in njegovi derivati ​​dali po transfuziji krvi in ​​srčni kirurgiji z umetnimi ventilov.

Antagonisti vitamina K imajo enake indikacije kot neposredni antikoagulanti, vendar je njihov učinek daljši. Začetek njihovega delovanja je upočasnjen, zato jih ni mogoče uporabiti v akutnih procesih, ki zahtevajo takojšnjo pomoč. Antagonisti vitamina K so predpisani za kronične hemoragične bolezni, diabetes, kardiovaskularne patologije.

Kontraindikacije za uporabo

Zaradi krvavitev je lahko zapletena vrsta žilnih bolezni. V tem primeru zdravila, ki razredčijo kri, samo poslabšajo stanje. Zaradi tega so vse patologije, pri katerih obstaja tveganje, kontraindikacije za uporabo antikoagulantov. Krvavitev se pojavi s slabljenjem stenah žil, lomljenje že obstoječe napake (na primer, želodčni površine), to je zelo nevarno za uporabo zdravila proti strjevanju krvi. Pripravki tako neposrednega kot posrednega delovanja so prepovedani pri naslednjih patologijah:

Poleg teh patologij antikoagulanti niso priporočljivi za alkoholizem, hude poškodbe hemoroidov, pankreatitis.

Zdravila, povezana s skupino antikoagulantov

Predstavniki, ki zagotavlja neposreden učinek zdravila so "Kibernin", "Heparin", "Trombofob", "Kaltsiparin", "Fragmina", "Fraksiparin", "Fluksum", "Klivarin", "Clexane". Za vitamina antagonisti K vsebujejo antikoagulante: zdravila "varfarina", "Sinkumar", "Trombostop", "Fepromaron", "Fenilin" itd...

Antikoagulanti posrednega delovanja: indikacije in kontraindikacije. Pregled sredstev

Antikoagulanti so zdravila, ki preprečujejo nastajanje krvnih strdkov v krvnih žilah. Ta skupina vključuje dve podskupini zdravil: antikoagulanti neposrednega in posrednega delovanja. Že prej smo govorili o antikoagulantih neposrednega delovanja. V istem članku smo na kratko opisali načelo normalnega delovanja krvnega koagulacijskega sistema. Da bi bolje razumeli delovanje antikoagulantov posrednih mehanizmov ukrepanja, močno priporočam bralcu, da se seznanijo z razpoložljivimi informacijami o tam, kaj se dogaja, je normalno, - poznavanje tega, boste lažje za navigacijo je izpostavljena so opisani spodaj zdravil in kaj so do neke koagulacije fazi njihove učinke.

Mehanizem delovanja antikoagulantov posrednega delovanja

Priprave te skupine so učinkovite le pri neposredni uporabi telesa. Ko se v laboratoriju zmešajo s krvjo, ne vplivajo na koagulabilnost. Ne deluje neposredno na strdka in vplivajo na sistem strjevanja krvi skozi jetra, ki povzroča vrsto biokemične reakcije, ki izhajajo iz stanja v razvoju podobno pomanjkanja vitaminov K. Kot rezultat, zmanjša aktivnost plazemskega koagulacijskih faktorjev, ki se trombin tvori počasi in zato počasnejši tvorjen trombus.

Farmakokinetika in farmakodinamika antikoagulantov posrednega delovanja

Torej in dovolj hitro se ta zdravila absorbirajo v prebavnem traktu. S krvnim obtokom dosežejo različne organe, predvsem jetra, kjer uresničujejo svoje učinke.
Stopnja začetka, trajanje učinka in razpolovna doba različnih pripravkov tega razreda se razlikujejo.

Izolirana iz telesa, predvsem z urinom. Nekateri predstavniki barvnega urina v roza barvi.

Antikoagulacijski učinek zdravil v tej skupini krši sintezo faktorjev strjevanja kot postopno zmanjšanje hitrosti tega procesa. Poleg antikoagulacijskega učinka teh zdravil zmanjša mišični tonus bronhialne in črevesno steno povečano vaskularno permeabilnost, zmanjšanje maščob v krvi, zavira interakcije antigena reagira s protitelesom spodbudili izločanje sečne kisline.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Antikoagulanti posrednega učinka se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje tromboze in tromboembolije pod naslednjimi pogoji:

  • po operativnih posegih na srce in krvne žile;
  • z miokardnim infarktom;
  • PE - s tromboembolijo pljučne arterije;
  • s atrijsko fibrilacijo;
  • z anevrizmo levega prekata;
  • s tromboflebitisom površinskih ven v spodnjih okončinah;
  • z obliterativnim trombangiitisom;
  • z obliteriranim endarteritisom.

Kontraindikacije za uporabo zdravil te skupine so:

  • hemoragična diateza;
  • hemoragični možganski kap;
  • Druge bolezni, ki jih spremlja zmanjšana koagulacija krvi;
  • povečana vaskularna prepustnost;
  • maligne neoplazme;
  • peptični razjed želodca in dvanajstnika;
  • hudo okvaro delovanja ledvic in jeter;
  • perikarditis;
  • Miokardni infarkt, ki ga spremlja visok krvni tlak;
  • obdobje nosečnosti;
  • ne jemljite teh zdravil med menstruacijo (dva dni pred predvidenim začetkom zdravljenja se zdravilo prekliče) in v zgodnjem obdobju po porodu;
  • s previdno imenovati starejše in senilne bolnike.

Značilnosti delovanja in uporabe antikoagulantov posrednega delovanja

Za razliko od antikoagulantov neposrednega delovanja, učinek zdravil te skupine ni takoj očiten, temveč se aktivna snov nabira v organih in tkivih, to je počasi. Delujejo, nasprotno, bolj dolgo. Hitrost, moč delovanja in stopnja kumulacije (akumulacije) različnih zdravil tega razreda se spreminja.

Uporabljajo se izključno ustno. Intramuskularno, intravensko ali subkutano jih ni mogoče uporabiti.

Prekinitev zdravljenja z antikoagulanti indirektnega delovanja ne sme takoj, ampak postopoma - počasi zmanjševati odmerek in povečevati čas med odmerki zdravila (do 1-krat na dan ali celo vsak drugi dan). Nenadna prekinitev zdravil lahko povzroči nenadno kompenzacijsko povečanje koncentracije protrombina v krvi, kar bo povzročilo trombozo.

V tej skupini predoziranja z drogami ali preveč podaljšanim njihova uporaba lahko povzroči krvavitev, in je povezana samo z zmanjšanjem strjevanje krvi, vendar s povečano prepustnost kapilarnih sten. Redko v tej situaciji razvije krvavitev iz ust in žrela, krvavitve iz prebavil, krvavitve v mišicah in sklepih votline, kot je kri v urinu - mikro- ali bruto hematurija.

Da bi se izognili razvoju zgornjih zapletov, je treba med zdravljenjem z antikoagulanti posredne ukrepe, ki pozorno spremljajo stanje parametrov bolnikov in laboratorijskimi strjevanje krvi. Ko v 2-3 dneh, in v nekaterih primerih in bolj pogosto, je treba določiti protrombinski čas in pregleda urina za prisotnost rdečih krvnih celic (hematurija, da je kri v urinu, - eden od prvih znakov prevelikega odmerka). Več nadzora je treba opredeliti in druge kazalnike poleg vsebine protrombina v krvi: odpornost na heparin, Rekalcifikacijski čas, protrombinski indeks, plazma fibrinogen, vsebnost protrombinskega 2 korakih metode.

Ne hkrati predpisujte s temi pripravki zdravil iz skupine salicilatov (zlasti acetilsalicilne kisline), saj prispevajo k večji koncentraciji prostega antikoagulanta v krvi.

Drog skupine antikoagulantov posrednega delovanja je le malo. Ta neodikumarin, acenokumarol, varfarin in fenindion.
Vsaka od njih je bolj podrobna.

Neodikumarin (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Pri zaužitju, se absorbira relativno hitro, razpolovna doba 2,5 ure, se izloca v urin, ne v originalni obliki, ampak v obliki presnovnih produktov.

Pričakovan učinek zdravila se začne pojavljati v 2-3 urah po njeni uporabi, doseže največ v obdobju 12-30 ur in se nadaljuje še dva dni po prekinitvi zdravljenja.

Uporablja se samostojno ali poleg terapije s heparinom.

Oblika sproščanja - tablete.

Odmerjanje v skladu s shemo, največji dnevni odmerek - 0,9 g. Odmerek je izbran glede na protrombinski čas.

Acenocumarol (Cincumar)

Dobro absorbira, če jemlje peroralno. Ima kumulativni učinek (to je, kadar se v tkivu zbere zadostna količina). Najvecji ucinek opazujemo 24-48 ur po zacetku zdravljenja s to zdravilo. Po prekinitvi se normalna koncentracija protrombina določi po 48-96 urah.

Oblika sproščanja - tablete.

Je vzeta interno. Prvi dan je priporočeni odmerek 8-16 mg, v prihodnosti pa je odmerek zdravila odvisen od vrednosti protrombina. Vzdrževalni odmerek je praviloma 1-6 mg na dan.
Možna povečana občutljivost bolnikovega telesa na to zdravilo. V primeru pojava alergijskih reakcij je treba preklicati.

Fenindion (fenilin)

Zmanjšanje koagulacijske kapacitete krvi je opaziti 8-10 ur po jemanju zdravila, doseže največ v približno enem dnevu. Ima izrazit kumulativni učinek.

Oblika sproščanja - tablete.

Začetni odmerek je 0,03-0,05 g trikrat na dan v prvih dveh dneh. Dodatne odmerke zdravila so izbrane posamezno, odvisno od indikacij krvi: protrombinski indeks ne sme biti manjši od 40-50%. Največji enkratni odmerek je 0,05 g, dnevni odmerek je 200 mg.

V ozadju zdravljenja s fenilinom je možno kožo obarvati in spremeniti barvo urina. Če se pojavijo ti simptomi, morate nadomestiti fenidion z drugim antikoagulantom.

Varfarin (varfarin)

V gastrointestinalnem traktu se popolnoma absorbira. Razpolovni čas je 40 ur. Antikoagulantni učinek se začne 3-5 dni po začetku zdravljenja in traja 3-5 dni po prekinitvi zdravljenja.

Proizvedeno v tabletah.
Začetek zdravljenja z 10 mg enkrat na dan po 2 dneh se odmerek zmanjša za 1,5-2 krat - do 5-7,5 mg na dan. Terapija se izvaja pod nadzorom krvnega indikatorja INR (mednarodno normalizirano razmerje). V nekaterih kliničnih situacijah, na primer pri pripravi na kirurško zdravljenje, se priporočeni odmerki zdravila razlikujejo in se določijo posamezno.

Okrepiti antikoagulantni učinek varfarina aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil: heparin, dipiridamol, simvastatin. Učinek oslabi holestiramin, vitamin K, odvajala, paracetamol v velikem odmerku.

Antikoagulanti posrednega delovanja so zelo resna zdravila, ki lahko, če so neprofesionalna, povzročijo številne resne, celo smrtno nevarne zaplete. Navedene informacije so na voljo samo za namen seznanitve. Ne prepišite sami ali vaši sorodniki sami pripravki: da bi ugotovili, ali jih potrebujejo, in tudi izbrati učinkovit in varen odmerek lahko samo zdravnik!

Na katerega zdravnika se bo prijavil

Ponavadi so antiagregante posrednega delovanja predpisane s strani kardiologa, kirurga, flebologa ali žilnega kirurga. Če pacient vzame ta zdravila dlje časa (na primer varfarin pri atrijski fibrilaciji), lahko terapevt spremlja njihovo učinkovitost.

Antikoagulanti: vrste, pregled zdravil in mehanizem delovanja

Antikoagulanti so ločena klinična in farmakološka skupina zdravil, ki so potrebna za zdravljenje patoloških stanj, ki jih spremlja intravaskularna tromboza zaradi zmanjšanja viskoznosti krvi. Preprečevanje tromboze s pomočjo antikoagulantov omogoča izogibanje hudi kardiovaskularni katastrofi. Pripravki antikoagulanti so razdeljeni na več vrst, ki imajo različne lastnosti in mehanizem delovanja.

Glavne vrste mehanizma delovanja

Ločevanje zdravil klinične in farmakološke skupine antikoagulantov temelji na njihovem delovanju, zato se razlikujeta dve glavni vrsti zdravil:

  • Neposredni antikoagulanti so spojine, ki zavirajo (zavirajo) glavne encime, in sicer trombin, ki neposredno katalizirajo procese krvne koagulacije in tvorbe strdkov. Zaradi tega zmanjšajo viskoznost krvi neposredno v telesu in epruveti.
  • Indirektni antikoagulanti - ima posredno vplivajo na hemostazo (sistem koagulacije krvi) zaradi vpliva na funkcionalno delovanje stranskih encimov katalizira reakcije nastajanja strdkov. Zdravila zmanjšajo viskoznost krvi samo v človeškem telesu (in vivo). Pogoj krvi, ki je bil v veni v epruveto, ni prizadet.

S kemično strukturo je večina sodobnih antikoagulacijskih pripravkov kemično sintetizirane spojine, vključno s tistimi, ki temeljijo na naravnih analogih. Edini naravni antikoagulant neposrednega delovanja je heparin.

Mehanizem delovanja

Glavna naloga antikoagulantov je zmanjšati viskoznost krvi in ​​preprečiti intravaskularno nastajanje krvnih strdkov, ki jih ne povzroča njihova poškodba in krvavitev. Zdravila vplivajo na procese hemostaze. Neposredni antikoagulanti zavirajo funkcijsko aktivnost glavnega trombinskega encima, ki katalizira reakcijo pretvorbe topnega fibrinogena v fibrin. Osuši v obliki filamentov.

Mehanizem delovanja posrednih antikoagulantov je zaustavitev funkcionalne aktivnosti drugih encimov, ki posredno vplivajo na proces trombusa.

Indikacije za uporabo

Glavna medicinska indikacija za uporabo antikoagulantov posrednega in neposrednega delovanja je zmanjšanje verjetnosti v vaskularnem tvorbi trombov v različnih patoloških pogojih:

  • Postpartalni tromboembolizem (patološko stanje, za katero je značilno trombo tvorjenje s svojo nadaljnjo migracijo v krvni obtok).
  • Dolgotrajna imobilizacija (imobilizacija osebe), ki jo povzroča huda travma ali obsežna kirurška intervencija.
  • Tromboflebitis (vnetje venskih posod, skupaj z intravaskularno tvorbo trombusa).
  • Manjša izguba krvi nad 500 ml.
  • Preprečevanje zapletov po operaciji na posodah (angioplastika).
  • Odložen miokardni infarkt (smrt mesta srčne mišice zaradi močnega poslabšanja prehrane).
  • Odložene operacije na srcu z vgradnjo mehanskih ventilov.
  • Arterijska tromboembolija.
  • Pristenochnoe nastajanje trombov v votlinah srca.
  • Razvoj kongestivnega srčnega popuščanja.
  • Hudo izčrpavanje osebe (kaheksija), ki jo povzroča somatska, infekcijska patologija ali motnje prehranjevanja.

Ker uporaba antikoagulantov pomeni poseg v hemostatični sistem, zdravila predpisuje le zdravnik po ustreznih študijah.

Kontraindikacije

Ker droge klinične in farmakološke antikoagulanti skupine lahko vplivajo na strjevanje krvi, se zmanjšuje, se dodeli število patoloških in fiziološke pogoje pacienta, pri čemer je njihova uporaba kontraindicirana:

  • Črevesna bolezen dvanajstnika ali želodca, ki jo spremlja nastajanje mukozne okvare in periodični razvoj krvavitev iz nje.
  • Aneurizem (vrečka iz stene) ene od možganskih posod, ki znatno poveča verjetnost krvavitve v snov.
  • Portal hipertenzija - zvišan krvni tlak v venskih posodah sistema vratnih ven, ki prehajajo v jetra. Patološko stanje najpogosteje spremlja cirozo jeter (postopek nadomestitve s vezivnim fibroznim tkivom).
  • Nezadostna raven vitamina K v telesu (možna hipovitaminoza je zelo pomembno upoštevati pred predpisovanjem zdravil skupine posrednih antikoagulantov).
  • Trombocitopenija je zmanjšanje števila trombocitov v enoti volumna krvi (krvne plošče, ki so neposredno vključene v nastanek trombusa).
  • Leukemija je tumorska patologija, na katero vplivajo predvsem limfoidne ali mieloidne klice hematopoeze v rdečem kostnem mozgu.
  • Onkološki proces različne lokalizacije v človeškem telesu s tvorbo benigne ali maligne tumorje.
  • Znatno povečanje ravni sistemskega arterijskega tlaka.
  • Nezadostna funkcionalna aktivnost jeter ali ledvic.
  • Crohnova bolezen je nespecifično vnetje, ki je lokalizirano v stenah debelega črevesa in je značilno za nastanek napak v obliki ulkusov.
  • Kronični alkoholizem.

Pred imenovanjem neposrednih ali posrednih antikoagulantov mora biti zdravnik prepričan, da bolnika ni kontraindikacij.

Antikoagulanti neposrednega delovanja

Seznam pripravkov antikoagulantov neposrednega delovanja na kemijsko strukturo vključuje 3 skupine:

  • Heparini so pripravki na osnovi spojine naravnega izvora. Zdravila so na voljo v več dozirnih oblikah, in sicer mazilu ali kremi za zunanjo uporabo, pa tudi pri raztopinah za podkožne injekcije.
  • Nizko molekularne heparine so kemična modifikacija naravnega heparina, ki ima določene pozitivne lastnosti. Pripravki so na voljo tudi v obliki smetane, kreme ali raztopine za parenteralno subkutano dajanje. Predstavnik je Fraksiparin.
  • Hirudin - naravna spojina, ki ima podobno kemično strukturo s heparinom, najdemo v slini pijavka.
  • Natrijev hidrokatrat je kemično sintetizirana spojina v obliki soli, ki se uporablja za pripravo raztopine, ki se daje parenteralno (subkutano ali intramuskularno).
  • Lepirudin je kemično sintetiziran analog heparina, katerega značilnost je možnost uporabe v obliki oralne dozirne oblike v obliki tablet ali kapsul.

Danes je bilo največje klinično širjenje pridobljeno s preparati na osnovi heparina in njegovih nizko molekularnih analogov. Fraksiparin se večinoma uporablja v obliki injekcij, zato je heparin predpisan za topikalno lokalno uporabo (mazilo z zdravilom Lyoton, heparin, hepatrombin).

Antikoagulanti posrednega delovanja

Na kemijsko strukturo antikoagulantov posrednega delovanja so vključeni 2 glavni predstavniki zdravil:

  • Monokumarini so kemične spojine, ki zavirajo sintezo vitamina K, kar je nujno za tvorbo tromba. Proizvajajo se predvsem v obliki tablet ali kapsul. Zdravila za redčenje krvi vključujejo take predstavnike - Warfarin, Markumar, Sinkumar. V glavnem se uporabljajo kot antikoagulanti med kompleksnim zdravljenjem patologije kardiovaskularnega sistema.
  • Dikumarin je kemijsko sintetiziran analog monokumarina, na voljo je v obliki tablet, imenovanih tudi dikumarin. Uporabljajo se predvsem za kompleksno zdravljenje in preprečevanje različnih žilnih bolezni, skupaj z visokim tveganjem za nastanek intravaskularnih trombov.

Iz skupine posrednih antikoagulantov je indanedionska spojina ločeno izolirana, ki ima dokaj visoko toksičnost in pogosto razvija neželene učinke.

Neželeni učinki

Glede na uporabo zdravil klinične in farmakološke skupine antikoagulantov je mogoče razviti negativne reakcije, ki se ponavadi kažejo na povečano krvavitev. Tveganje za razvoj obsežnih intenzivnih krvavitev se poveča, zlasti pri uporabi neposrednih ali posrednih antikoagulantnih zdravil brez upoštevanja možnih kontraindikacij. Najpogosteje po uvedbi antikoagulantov lahko nastanejo takšni neželeni učinki:

  • Krvavitev iz arterijskih ali venskih posod različnih lokalizacije in intenzivnosti.
  • Vnetna reakcija na področju vbrizgavanja neposrednih ali posrednih antikoagulantov.
  • Trombocitopenija - zmanjšanje števila trombocitov v enoti krvnega obtoka.
  • Kršitev funkcionalnega stanja jeter z razvojem vnetnega procesa v tkivih organa.
  • Sprememba delovanja ledvic, ki se lahko kaže kot pomanjkanje funkcionalne aktivnosti.
  • Izpuščaji na koži, ki je pogosto posledica alergijske reakcije na nefrakcioniranega heparina (UFH), zato priporočamo uporabo sodobnih neposrednih antikoagulantov, ki temeljijo na nizkomolekularni heparini. Značilno alergijsko reakcijo lahko spremlja Quincke angioedem ali urtikarija.

Profuse krvavitev, ki se je razvila v ozadju uporabe antikoagulantov neposrednega ali posrednega delovanja, zahteva nujno medicinsko strokovno znanje, saj so življenjsko nevarne razmere za bolnika.

Antiagreganti

Sposobnost zmanjšanja viskoznosti krvi ima zdravila kliničnih in farmakoloških skupin antiagagene. Mehanizem delovanja drog temelji na neposrednem delovanju trombocitov, kar vodi k motenju procesa njihovega združevanja s tvorbo majhnih trombov. Pripravki klinične in farmakološke filter antitrombotična zdravila se običajno uporabljajo pri zdravljenju kardiovaskularnih bolezni, za preprečevanje zapletov v obliki tromboembolizma. Uporabljajo se lahko v kombinaciji s posrednimi antikoagulanti. Antiagageni vključujejo acetilsalicilno kislino, aspirin-kardio, klopidogrel.

Uporaba antikoagulantov v sodobni medicini je omogočila, da se izognemo številnim številom različnih zapletov, povezanih z razvojem tromboembolizma. Ne morejo jih uporabljati brez zdravniškega recepta, saj lahko to povzroči resne neželene učinke.

Antikoagulanti: pregled zdravil, uporabe, indikacij, alternativ

Antikoagulanti so skupina zdravil, ki zavirajo aktivnost krvnega koagulacijskega sistema in preprečujejo nastanek trombusa zaradi zmanjšane tvorbe fibrina. Vplivajo na biosintezo nekaterih snovi v telesu, spreminjajo viskoznost krvi in ​​zavirajo proces koagulacije.

Antikoagulanti se uporabljajo za terapevtske in preventivne namene. Proizvajajo jih v različnih dozirnih oblikah: v obliki tablet, injekcijskih raztopin ali mazil. Samo strokovnjak lahko pravilno izbere zdravilo in njegovo odmerjanje. Neustrezna terapija lahko škoduje telesu in povzroči hude posledice.

Visoka umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja je posledica nastajanja strdkov: praktično vsak drugi umrl zaradi bolezni srca je bilo na obdukcijo tromboze. PE in venske tromboze so najpogostejši vzroki smrti in invalidnosti. V zvezi s tem kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po diagnosticiranju srčnih in žilnih bolezni. Zgodnja uporaba teh zdravil lahko prepreči nastajanje krvnega strdka, njegovo povečanje in zamašitev krvnih žil.

Od antičnih časov v ljudski medicini hirudin - najbolj znani naravni antikoagulant. Ta snov je del sline pijavka in ima neposreden antikoagulacijski učinek, ki deluje dve uri. Trenutno so bolnikom predpisane sintetične droge, ne pa naravne. Obstaja več kot sto imen antikoagulantnih zdravil, ki omogočajo izbiro najustreznejše ob upoštevanju posameznih značilnosti organizma in možnost njihove kombinirane uporabe z drugimi zdravili.

Večina antikoagulantov ne vpliva na sam krvni strdek, temveč na aktivnost krvnega koagulacijskega sistema. Kot rezultat so številni reakcij zatreti plazemske faktorje strjevanja trombina izdelkov - encim potreben za tvorbo fibrina pramenov, ki sestavljajo trombozo strdek. Postopek trombogeneze upočasni.

Mehanizem delovanja

Antikoagulanti s pomočjo mehanizma delovanja so razdeljeni v priprave neposrednega in posrednega delovanja:

  • "Neposredni" antikoagulanti imajo neposreden učinek na trombin in zmanjšujejo njegovo aktivnost. Ta zdravila so inhibitorji trombina, protrombin deaktivatorjev in zavirajo proces tromboze. Da bi se izognili notranjim krvavitvam, je potrebno spremljati parametre krvnega koagulacijskega sistema. Antikoagulantov neposrednim delovanjem hitro prodrejo v telo, se dobro absorbira v prebavnem traktu, ki sega preko hematogenim jetra, izvajajo svoje delovanje in zdravljenje urinu se izvrže.
  • "Posredni" antikoagulanti vplivajo na biosintezo kolateralnih encimov krvnega koagulacijskega sistema. V celoti uničijo trombin in ne samo zatiranje njene aktivnosti. Poleg antikoagulant delovanje te skupine zdravil izboljša miokardni pretok krvi, gladke mišice sprostijo, urat umaknjena iz telesa, imajo hipoholesterolemično učinek. Določite "posredne" antikoagulante, ne le za zdravljenje tromboze, ampak tudi za njihovo preprečevanje. Uporabite jih izključno znotraj. Tablete se dolgo časa uporabljajo na ambulantni osnovi. Nenaden umik lahko povzroči zvišanje ravni protrombina in tromboze.

Ločeno so izolirana zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi, pa tudi antikoagulante, vendar drugi mehanizmi. Ti vključujejo "acetilsalicilno kislino", "aspirin".

Antikoagulanti neposrednega delovanja

Heparin

Najbolj priljubljen predstavnik te skupine je heparin in njegovi derivati. Heparin zavira adhezijo trombocitov in pospešuje pretok krvi k srcu in ledvicah. Hkrati pa je povezana z makrofagov in beljakovine v plazmi, ki ne izključujejo možnosti tromboze. Zdravilo znižuje krvni tlak, je hipoholesterolemični učinek, povečuje žilno prepustnost, zavira proliferacijo celic gladkih mišic, spodbuja razvoj osteoporoze, zavira imunski sistem in poveča diurezo. Heparin je bil najprej izoliran iz jeter, ki je določil njegovo ime.

Zdravilo Heparin se intravensko daje v nujnih primerih in subkutano s profilaktičnim ciljem. Za lokalno uporabo se uporabljajo mazila in geli, ki vsebujejo heparin in imajo antitrombotični in protivnetni učinek. Pripravki s heparinom nanesejo tanek sloj na kožo in jih preganjajo s previdnimi gibi. Običajno za zdravljenje tromboflebitisa in tromboze uporabljamo gele "Lyoton" in "Gepatrombin", kot tudi "mazilo s heparinom".

Negativni učinki heparina na proces tromboze in povečana žilna permeabilnost postanejo vzrok visokega tveganja krvavitve med terapijo s heparinom.

Nizko molekularne heparine

Nizkomolekularni heparini imajo visoko biološko in antitrombotične aktivnosti, s podaljšano delovanje, nizko tveganje za nastanek hemoroidov zapletov. Biološke lastnosti teh zdravil so bolj stabilne. Zaradi hitre absorpcije in dolgotrajnega odvajanja koncentracija zdravil v krvi ostaja stabilna. Zdravila iz te skupine zavirajo faktorje strjevanja krvi, zavirajo sintezo trombina, le malo vpliva na prepustnost žil, izboljšanje reoloških lastnosti krvi in ​​dotok krvi v tkivih in organih, njihovi stabilizacijske funkcije.

Nizko molekularne heparine redko povzročajo neželene učinke, zaradi česar je heparin sproščen iz terapevtske prakse. Podkožno jih injiciramo v stransko ploskev trebušne stene.

  1. "Fragmin" - prozorna ali rumenkasta raztopina, ki ima šibek vpliv na adhezijo trombocitov in primarno hemostazo. Prepovedano je vstopiti intramuskularno. Zdravilo "Fragmin" v velikih odmerkih je predpisano bolnikom takoj po operaciji, zlasti tistim, ki imajo visoko tveganje za krvavitev in razvoj trombocitne disfunkcije.
  2. "Cleaviner" - "neposredni" antikoagulant, ki vpliva na večino faz strjevanja krvi. Zdravilo nevtralizira encime koagulacijskega sistema in se uporablja za zdravljenje in preprečevanje tromboembolizma.
  3. Kleksan - zdravilo z antitrombotičnim in protivnetnim farmakološkim delovanjem. Pred imenovanjem je treba preklicati vsa zdravila, ki vplivajo na hemostazo.
  4. Fraksiparin - rešitev z antitrombotičnim in antikoagulacijskim delovanjem. Na mestu injiciranja se podkožni hematomi ali gosti vozli pogosto razvijajo, izginjajo po nekaj dneh. Na začetku zdravljenja z velikimi odmerki se lahko krvavitev in trombocitopenija razvijejo, izginejo med nadaljnjo terapijo.
  5. "Wessel Doué F" - naravno zdravilo, pridobljeno iz črevesne sluznice živali. Zdravilo zavira aktivnost koagulacijskih faktorjev, spodbuja biosintezo prostaglandinov, zmanjša raven fibrinogena v krvi. "Wessel Doue F" lizira že tvorbo tromba in se uporablja za preprečevanje tromboze v arterijah in žilah.

Pri uporabi zdravil iz skupine heparinov z nizko molekularno težo je treba strogo upoštevati priporočila in navodila za njihovo uporabo.

Trombin inhibitorji

Glavni predstavnik te skupine je "Hirudin". Zdravilo temelji na beljakovinah, najprej odkritih v slini medicinskih pijav. To so antikoagulanti, ki delujejo neposredno v krvi in ​​so neposredni inhibitorji trombina.

"Girugen" in "Girulog" so sintetični analogi "Hirudina", ki zmanjšujejo smrtnost ljudi s srčno patologijo. To so nova zdravila te skupine, ki imajo številne prednosti pred derivati ​​heparina. Farmacevtska industrija zaradi dolgotrajnega delovanja trenutno razvija oralne oblike inhibitorjev trombina. Praktična uporaba "Girugen" in "Girulog" je omejena zaradi visokih stroškov.

Lepirudin - rekombinantno zdravilo, ireverzibilno vezavo trombina in se uporablja za preprečevanje tromboze in tromboembolizma. To je neposredni inhibitor trombina, ki blokira njegovo trombogeno delovanje in deluje na trombin, ki je v strdku. Zmanjšuje smrtnost zaradi akutnega miokardnega infarkta in potrebo po operaciji srca pri bolnikih z angino pektorisom.

Antikoagulanti posrednega delovanja

Priprave - antikoagulanti posrednega delovanja:

  • Fenilin - Antikoagulant, ki se hitro in popolnoma absorbira, zlahka prodre skozi histohematološko pregrado in se kopiči v tkivu telesa. To zdravilo, glede na paciente, velja za enega najbolj učinkovitih. Izboljša stanje krvi in ​​normalizira koagulabilnost krvi. Po zdravljenju se splošno stanje bolnikov hitro izboljša: izginejo konvulzije in otopelost nog. Trenutno se "Phenylline" ne uporablja zaradi visokega tveganja neželenih učinkov.
  • Neodikumarin Je orodje, ki zavira proces nastajanja trombov. Terapevtski učinek zdravila Neodicumarin ni takoj očiten, temveč po kopičenju zdravila v telesu. Zavira delovanje krvnega koagulacijskega sistema, ima hipolipidemični učinek in povečuje prepustnost posod. Bolnikom svetujemo, naj strogo upoštevajo čas in čas odmerjanja zdravila.
  • Najpogostejša droga te skupine je Warfarin. Ta antikoagulant pomeni blokiranje v jetrih sintezo faktorjev strjevanja krvi, zmanjšanje njihove koncentracije v plazmi in upočasnitev tvorbe trombusa. Za "varfarin" je značilen zgodnji učinek in hitro prenehanje neželenih posledic, ko se odmerek zmanjša ali se zdravilo umakne.

Video: novi antikoagulanti in varfarin

Uporaba antikoagulantov

Sprejem antikoagulantov je indiciran za bolezen srca in krvnih žil:

Nenadzorovana uporaba antikoagulantov lahko privede do razvoja hemoragičnih zapletov. Pri povečanem tveganju za krvavitev je treba uporabljati varnejša antiagregirana sredstva namesto antikoagulantov.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Antikoagulanti so kontraindicirani pri osebah, ki imajo naslednje bolezni:

  • Bolezni želodca in dvanajstnika,
  • Krvavi hemoroidi,
  • Kronični hepatitis in fibroza jeter,
  • Jetrna in ledvična insuficienca,
  • Urolitiaza,
  • Trombocitopenična purpura,
  • Pomanjkanje vitaminov C in K,
  • Endokarditis in perikarditis,
  • Kavernozna tuberkuloza pljuč,
  • Hemoragični pankreatitis,
  • Maligne neoplazme,
  • Miokardni infarkt s hipertenzijo,
  • Intracerebralna anevrizma,
  • Leukemija,
  • Alkoholizem,
  • Crohnova bolezen,
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulantom je prepovedano jemati med nosečnostjo, dojenjem, menstruacijo, v zgodnjem obdobju po porodu, pa tudi pri starejših in starejših.

Neželeni učinki antikoagulanti vključujejo: simptomi dispepsija in toksičnosti, alergije, nekroza, izpuščaj, srbeča koža, renalne disfunkcije, osteoporoze, alopecije.

Zapleti antikoagulantno - hemoragični Reakcijsko kot krvavitev notranjih organov: oralno, nazalno, želodca, črevesja in krvavitve v mišicah in sklepih, krvi v urinu. Da bi preprečili razvoj zdravstveno ogrožajočih posledic, je treba spremljati glavne kazalnike krvi in ​​spremljati splošno stanje pacienta.

Antiagreganti

Antiagageni so farmakološki dejavniki, ki zmanjšujejo strjevanje krvi z zatiranjem adhezije trombocitov. Njihov glavni namen je povečati učinkovitost antikoagulantov in skupaj z njimi ovirajo nastanek trombusa. Antiagageni imajo tudi anti-protin, vazodilatator in spazmolitični učinek. Svetel predstavnik te skupine je "acetilsalicilna kislina" ali "aspirin".

Seznam najbolj priljubljenih antiagregacijskih agensov:

  • Aspirin - najučinkovitejša antiagregacija za danes, proizvedena v obliki tablet in namenjena za oralno uporabo. Zavira agregacijo trombocitov, povzroča vazodilatacijo in preprečuje nastanek trombov.
  • Tiklopidin - antiagregacijsko sredstvo, ki zavira adhezijo trombocitov, izboljša mikrocirkulacijo in podaljša čas krvavitve. Zdravilo je predpisano za profilakso tromboze in za zdravljenje IHD, miokardnega infarkta in cerebrovaskularne bolezni.
  • "Tyrofiban" - zdravilo, ki preprečuje agregacijo trombocitov, kar vodi do tromboze. Zdravilo običajno uporabite skupaj z zdravilom Heparin.
  • "Dipiridamol" razširi koronarne posode, pospešuje koronarni pretok krvi, izboljša oskrbo kisika z miokardom, reološke lastnosti krvi in ​​cerebralne cirkulacije, znižuje krvni tlak.

2. Antikoagulanti. Mehanizem delovanja heparina in antikoagulantov posrednega delovanja. Uporaba. Zapleti. Antagonisti antikoagulantov neposrednega in posrednega delovanja.

antikoagulanti neposrednega načina delovanja:

heparinoidi - tresiparin, enoksarin

droge-kompleksoni (vez Ca) - Trilon-B (EDTA) in citrat-Na

antikoagulanti posrednega delovanja:

derivati ​​kumarina - neodikumarin, sinkumar, varfarin, fepromaron

derivati ​​indandiona - fenilina

aspirin (v majhnih odmerkih)

Mehanizem delovanja heparina:

Heparin je kisel mucopolisaharid, ki vsebuje veliko število retenzij z žvepleno kislino z negativnim nabojem. Vplivi na pozitivno zaračunane faktorje strjevanja krvi.

Farmakološka skupina: Antikoagulanti neposrednega delovanja.

Mehanizem delovanja: antitrombotično delovanje, ki je povezano z njenim neposrednim učinkom na sistem koagulacije krvi. 1) Zaradi negativnega naboja blokira I fazo; 2) veže na antitrombin III v plazmi in spreminjanje konformacije svoji molekuli, heparina prispeva zanchitelno pospešili vezavo antitrombina III z aktivnimi centri faktorjem strjevanja => inhibicijo tvorbe strdkov - kršitve n faz;

3) kršitev nastanka fibrin-III faze; 4) poveča fibrinolizo.

Učinki: zmanjša agregacijo trombocitov, povečuje žilno prepustnost, pospešuje kolateralne cirkulacije, ima spazmolitično učinka (adrenalin antagonist) je znižal vseboval holesterola in serumskih trigliceridov.

Uporaba: med akutnim miokardnim infarktom, tromboze in embolije velikih žilah in arterij, cerebralnih krvnih žilah, da se ohrani gipokoaguliruyuschego državno kri v kardiopulmonalni obvoda in hemodializo opreme. Škodljivi učinki: hemoragija, alergijske reakcije, trombocitopenija, osteoporoza, alopecija, hipodalosteronizem.

Kontraindicirana pri hemoragične nagnjenostjo, pri povišani vaskularne permeabilnosti, krvavitve, subakutni bakterijski endokarditis, hudo delovanja jeter in ledvic, akutna in hrustanec. Leukemija, aplastična in hipoplastična anemija, venski gangrena.

Antagonist heparina je protamin sulfat, ubiquin, tolwidin modro.

Antagonist antikoagulantov posrednega delovanja: vitamin K (vikasol)

3. Bolnik s pljučnico pri telesni temperaturi 37,8 začel izvajati tečaj antibiotične terapije. Po 2 x bolnikovo stanje se je izboljšalo, potem se je zvišala zvišana telesna temperatura, telesna temperatura je dosegla 39. Zdravnik ni ukinil antibiotika, ampak je naročil obilno pijačo, diuretik, vitamin C, prednizolon. Bolnikovo stanje se je izboljšalo. Kakšen antibiotik bi lahko bolnik zdravil (le en odgovor je pravilen)?

Imajo baktericidno delovanje

 masovna smrt bakterij s sproščanjem endotoksinov (pirogenov)  zvišana telesna temperatura

obilna pijača + diuretik  prisilna diureza s sproščanjem pirogenov iz telesa

vitamin C  - izboljšanje redoks procesov

-Prilagodljivost in odpornost proti infekciji ima protibolečinski učinek zaradi stimulacije proizvodnje kortikosteroidov

 membranska prepustnost → protivnetni učinek

prednizolonsko antitoxično delovanje:

Aktivnost jetrnih encimov, vključenih v uničenje endo- in eksogenih snovi

Kršitev sinteze bakterijske celične stene:



Naslednji Članek
Katere mazila vam bodo pomagale hitro znebiti modric in modric v odraslih in otrocih